【技术实现步骤摘要】
一种2-苄基苯甲醛衍生物的合成方法
本专利技术属于化学有机合成领域,具体涉及一种构建生物活性分子的重要有机合成中间体2-苄基苯甲醛衍生物的合成方法。
技术介绍
2-苄基苯甲醛是重要的有机合成中间体,广泛应用于稠环、螺环、天然产物和生物活性分子的合成(Adv.Synth.Catal.2011,353,569;J.Org.Chem.1985,50,4829;Bioorg.Med.Chem.Lett.2013,23,5523)。目前,合成2-苄基苯甲醛的方法主要以下几种:1)通过氧化邻苄基苄醇来实现;2)通过Suzuki交叉偶联来实现;3)通过Vilsmeier反应来实现;4)通过Kumada−Tamao−Corriu反应来实现。但这些方法都存在一定的局限性,如反应条件苛刻、原子和步骤经济性差、区域选择性不好、底物适用范围窄,以及官能团容忍性差等(Catal.Commun.2009,10,1835;J.Org.Chem.2011,76,7005;J.Org.Chem.2002,67,1247;J.Am.Chem.Soc.2 ...
【技术保护点】
1.一种2-苄基苯甲醛衍生物的合成方法,其特征在于,以2-甲基苯甲醛1和碘代芳烃2为起始原料,以钯盐为催化剂,银盐为碱,加入助剂
【技术特征摘要】
1.一种2-苄基苯甲醛衍生物的合成方法,其特征在于,以2-甲基苯甲醛1和碘代芳烃2为起始原料,以钯盐为催化剂,银盐为碱,加入助剂N,N-二烷基乙二胺,及添加剂参与的条件下在溶剂中发生反应,生成2-苄基苯甲醛衍生物,化学反应式如下:
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2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述2-甲基苯甲醛1与碘代芳烃2的摩尔比为1:1-1:3;所述2-甲基苯甲醛1与钯盐的摩尔比为1:0.05-1:0.2;所述2-甲基苯甲醛1与银盐的摩尔比1:1-1:3;所述2-甲基苯甲醛1与助剂N,N-二烷基乙二胺的摩尔比1:0.1-1:2;所述添加剂的用量为100mg/0.3mmol2-甲基苯甲醛1;所述2-甲基苯甲醛1在溶剂中的摩尔浓度为0.05-1.0M。
3.根据权利要求1或2所述的合成方法,其特征在于,所述钯盐选自Pd(OAc)2、Pd(TFA)2、Pd(MeCN)2Cl2、Pd(PhCN)...
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