一种肿瘤靶向探针及其制备方法以及应用技术

本发明专利技术提供一种肿瘤靶向探针及其制备方法以及应用，该方法包括以下步骤：1)将一定大小的成像纳米材料进行水溶性修饰，制得成像探针；2)将成像探针与阳离子材料连接，获得一种表面带正电的成像探针；以及3)在步骤2)中表面带正电的成像探针外层修饰连接可被DNA酶降解的阴离子材料，即得。根据本发明专利技术提供的肿瘤靶向探针，其阴离子表面在血液循环中能高效阻断血清蛋白的吸附，从而显著降低肝脏内吞噬细胞对探针的摄取，使其能够在肝脏内快速代谢，进一步地，该探针的阴离子壳层经体内DNA酶降解露出阳离子表面，从而显著提高肿瘤细胞对探针的摄取，提供了一种能显著提高实体肿瘤成像中肿瘤/肝脏信噪比的方法，具有良好的医学应用前景。

【技术实现步骤摘要】
一种肿瘤靶向探针及其制备方法以及应用
本专利技术涉及生物
，更具体地涉及一种肿瘤靶向探针及其制备方法以及应用。
技术介绍
在肿瘤治疗中，肿瘤靶向探针指被特异性地限定在肿瘤组织/细胞，不影响周围其他细胞/组织的功能，从而达到指示或治疗功用的一类探针。生物体具有复杂的内环境，在活体治疗中，探针的理化性质例如几何构象、表面化学性质等常常需要随时空变化而变化，从而达到减少肝脏等主要脏器的体内滞留并提高肿瘤组织/细胞摄取的效果。但是，现有的探针大多是理化性质恒定不变的，难以满足上述要求。例如，阳离子材料如阳离子脂类或聚合物等能高效进入肿瘤细胞，但在到达肿瘤组织前常常被肝脏吞噬细胞迅速摄取，导致在肝脏组织内大量滞留，引起毒副作用。与之相反的是，阴离子材料(例如DNA包裹的纳米颗粒，DNA纳米结构)被吞噬细胞摄取的较少，但肿瘤的摄取也相对较差。有文献报道了能够在肿瘤组织内改变其理化性质的探针，从而实现对肿瘤组织的特异性成像或治疗。但是，这些探针仅能响应肿瘤组织的微环境。迄今，尚未见到能在生物体复杂内环境中随时空变换而变化理化性质的靶向探本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种肿瘤靶向探针的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/n1)将一定大小的成像纳米材料进行水溶性修饰，制得成像探针；/n2)将所述成像探针与阳离子材料连接，获得一种表面带正电的成像探针；以及/n3)在步骤2)中所述表面带正电的成像探针外层修饰连接可被DNA酶降解的阴离子材料，制得一种肿瘤靶向探针。/n

【技术特征摘要】
1.一种肿瘤靶向探针的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
1)将一定大小的成像纳米材料进行水溶性修饰，制得成像探针；
2)将所述成像探针与阳离子材料连接，获得一种表面带正电的成像探针；以及
3)在步骤2)中所述表面带正电的成像探针外层修饰连接可被DNA酶降解的阴离子材料，制得一种肿瘤靶向探针。


2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤1)中，所述成像纳米材料包括在可见光或近红外波长有发射光的量子点、金纳米颗粒、硅球或上转换纳米颗粒，所述成像纳米材料的尺寸为5～100纳米。


3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤1)中，所述水溶性修饰包括在所述成像纳米材料的表面修饰选自以下基团：羧基、氨基、巯基、叠氮基、炔基中的至少一种。


4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中，所述阳离子材料选自：氨基、L-多聚赖氨酸、D-多聚赖氨酸、聚丙基三甲氧基硅烷、聚丙基三乙氧基硅烷或壳聚糖修饰的聚乙二醇。


5.根据权利要求1所述的制备方法，...

【专利技术属性】
技术研发人员：王丽华，樊春海，李江，赵彦，诸颖，
申请(专利权)人：中国科学院上海高等研究院，
类型：发明
国别省市：上海;31