用于生产(6S,15S)-3,8,13,18-四氮杂二十烷-6,15-二醇的方法技术

本发明专利技术提供了合成(6S,15S)‑3,8,13,18‑四氮杂二十烷‑6,15‑二醇及其盐的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于生产(6S,15S)-3,8,13,18-四氮杂二十烷-6,15-二醇的方法相关申请本申请要求于2018年01月30日提交的美国临时申请第62/623,641号的权益。以上申请的全部教导通过引用并入本文。
技术介绍
化合物(6S,15S)-3,8,13,18-四氮杂二十烷-6,15-二醇如下所示，该化合物在胰腺外分泌部的切除术以及胰腺炎和其他胰腺疾病和紊乱的治疗中有用(参见，例如，US6,160,022和WO2017/062704)。
技术实现思路
本专利技术提供了合成(6S,15S)-3,8,13,18-四氮杂二十烷-6,15-二醇的方法，其比以前公开的方法更简单和更有效。在一个实施方案中，本专利技术涉及一种生产(6S,15S)-3,8,13,18-四氮杂二十烷-6,15-二醇(化合物1)的方法，该方法包括以下步骤：(a)使式(I)的化合物，其中每个PG是氨基保护基团，与式(II)的化合物反应，其中X是离去基团，从而产生式(III)的化合物，...

【技术保护点】
1.一种生产化合物1或其盐的方法，/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180130 US 62/623,6411.一种生产化合物1或其盐的方法，



包括以下步骤：
(a)使式(I)的化合物，



其中每个PG是氨基保护基团，
与式(II)的化合物反应，



其中X是离去基团；
从而产生式(III)的化合物，



(b)使式(III)的化合物与还原剂反应，从而产生式(IV)的化合物，



(c)使式(IV)的化合物与乙酰化剂反应，从而产生式(V)的化合物，



(d)使式(V)的化合物与还原剂反应，从而产生式(VI)的化合物，



并且
(e)任选地在酸存在下，使式(VI)的化合物脱保护，从而产生化合物1或其盐。


2.如权利要求1所述的方法，其中PG是苄基或取代的苄基。


3.如权利要求2所述的方法，其中PG是苄基、4-甲氧基苄基或3,4-二甲氧基苄基。


4.如权利要求3所述的方法，其中PG是苄基。


5.如权利要求2至4中任一项所述的方法，其中在步骤(e)中，通过氢解作用使式(VI)的化合物脱保护。

【专利技术属性】
技术研发人员：P·S·尚卡尔，S·莱乌，M·文卡特拉加文，S·文卡泰桑，R·帕蒂尔，P·布哈拉斯库马，
申请(专利权)人：太阳生物制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US