一种快速水解泰乐菌素中6-脱氧-D-阿洛糖的方法技术

本发明专利技术涉及一种快速水解泰乐菌素中6‑脱氧‑D‑阿洛糖的方法，其工艺过程为：将含有磺酸基的碳基纳米固体酸固载在具有活性官能团的一级微反应器中，然后将泰乐菌素盐酸盐的水溶液注入到一级微反应器并使其循环反应，至泰乐菌素残留量小于4%时，将上述反应液泵入二级微反应器，使其与卤代烃类有机溶剂、碱溶液充分混合，再通过离心萃取机分去轻相，即可得到高纯度的脱6‑脱氧‑D‑阿洛糖泰乐内酯。本发明专利技术能够快速高效的水解泰乐内酯分子上的6‑脱氧‑D‑阿洛糖，降低全水解副产物的生产效率，从而达到优化泰地罗新反应路线、缩短反应周期并满足降低生产成本、提高产品质量的目的。

【技术实现步骤摘要】
一种快速水解泰乐菌素中6-脱氧-D-阿洛糖的方法
本专利技术属于禽畜用抗生素合成的
，具体涉及到一种禽畜用抗生素中间体泰乐菌素中6-脱氧-D-阿洛糖的合成方法。
技术介绍
泰地罗新（Tildipirosin）是一种新型的动物专用大环内酯的半合成抗生素，为广谱抗菌药，对引起猪、牛呼吸系统疾病的病原菌尤其敏感，治疗效果十分明显，具有用量少，生物利用度高，一次给药全程治疗，低残留等众多优点。特别是，目前呼吸系统的高发病率和死亡率成为全球的猪、牛养殖业面临的主要问题，因此，泰地罗新具有非常广泛的应用前景。现有技术中，泰地罗新是以泰乐菌素为底物通过合成得到的半合成类抗生素。在其合成过程中，需要将泰乐内酯上的两个糖苷水解，其结构为下方所示。但由于泰乐菌素内酯上的6-脱氧-D-阿洛糖的水解条件较为苛刻，且糖苷键的键能与不需要被水解的碳霉氨基糖相近，在传统的合成工艺中，一直存在水解反应时间长、副反应程度难以控制等问题，为后续工艺的控制带来一定的难度与困扰。同时由于水解副产物（全水解泰乐内酯）在理化性质和反应活性上都与去（6-脱氧-D-阿洛本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种快速水解泰乐菌素中6-脱氧-D-阿洛糖的方法，其特征在于其工艺过程为：将含有磺酸基的高分子散性碳基纳米固体酸固载在具有活性官能团的一级微反应器中，然后将泰乐菌素盐酸盐的水溶液注入到一级微反应器并使其循环反应，至泰乐菌素残留量小于4%时，将上述反应液泵入二级微反应器，使其与卤代烃类有机溶剂、碱溶液充分混合，再通过离心萃取机分去轻相，即可得到高纯度的脱6-脱氧-D-阿洛糖泰乐内酯。/n

【技术特征摘要】
1.一种快速水解泰乐菌素中6-脱氧-D-阿洛糖的方法，其特征在于其工艺过程为：将含有磺酸基的高分子散性碳基纳米固体酸固载在具有活性官能团的一级微反应器中，然后将泰乐菌素盐酸盐的水溶液注入到一级微反应器并使其循环反应，至泰乐菌素残留量小于4%时，将上述反应液泵入二级微反应器，使其与卤代烃类有机溶剂、碱溶液充分混合，再通过离心萃取机分去轻相，即可得到高纯度的脱6-脱氧-D-阿洛糖泰乐内酯。


2.按照权利要求1所述的快速水解泰乐菌素中6-脱氧-D-阿洛糖的方法，其特征在于所述固载具体过程为：先将含有磺酸基的高分子散性碳基纳米固体酸溶于有机溶剂Ⅰ中，以0.05~0.22Mpa压力注入到一级微反应器中，将一级微反应器升温至50～65℃，循环2～7h，停止循环，排出有机溶剂即可完成碳基纳米固体酸在微反应器上的固载，其中所述有机溶剂Ⅰ为乙二醇或异丙醇。


3.按照权利要求1或2所述的快速水解泰乐菌素中6-脱氧-D-阿洛糖的方法，其特征在于所述碳基纳米固体酸结构中具有2～5个磺酸基结构。


4.按照权利要求1或2所述的快速水解泰乐菌素中6-脱氧-D-阿洛糖的方法，其特征在于所述碳基纳米固体酸结构中含有类似纤维素的散性碳基。


5.按照权利要求1或2所述的快速水解泰乐菌素中6-脱氧-D-阿洛糖的方法，其特征在于所述一级微反应器为具备控制阀系统和微混合器构造两级结构的设备，其内设温度控制装置，具有至少0.22MPa的承压能力，采用管型、茄型或刺型反应单元，反应单元最大直径不大于300微米。


6.按照权利要求1所述的快速水解泰乐菌素中6-脱氧-D-阿洛糖的方法，其特征在于所述一级微反应器上的活性官能团为氨基、甲氨基或亚甲氨基。


7.按照权利要求1所述的快速水解泰乐菌素中6-脱氧-D-阿洛糖的方法，其特征在于所述泰乐菌素盐酸盐的水溶液的制备工艺过程为：将泰乐菌素溶于有机溶剂Ⅱ中，降...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵伯龙，于荣，刘晓明，张智胜，赵婷，
申请(专利权)人：宁夏泰益欣生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：宁夏;64