一种载乌洛托品介孔纳米硅球及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种载乌洛托品介孔纳米硅球及其制备方法，所述纳米硅球为通过氨基和苯甲醛功能化的介孔二氧化硅MCM‑41纳米颗粒，所述氨基和苯甲醛功能化的介孔二氧化硅MCM‑41纳米颗粒上负载有乌洛托品和阿霉素。本发明专利技术提供了一种通过阿霉素进行门控的载乌洛托品介孔纳米硅球，所述载乌洛托品介孔纳米硅球药物载体在正常细胞中不会发挥作用，仅当药物载体处于肿瘤细胞的弱酸环境下，由于苯甲酰亚胺共价键自动断裂，实现阿霉素分子、乌洛托品、表面的靶向分子和/或PEG的定点高效释放，从而实现肿瘤细胞的特异杀伤作用。本发明专利技术进一步简化了介孔纳米硅球的制备方法，具有工艺简单、毒副作用小等优点，对于肿瘤的治疗具有重要的意义。

【技术实现步骤摘要】
一种载乌洛托品介孔纳米硅球及其制备方法
本专利技术属于生物医药领域，涉及一种载乌洛托品介孔纳米硅球及其制备方法。
技术介绍
中医利用一些富含哲理的策略治疗重大疾病，如“扶正祛邪”与“以毒攻毒”。张亭栋使用砒霜(三氧化二砷)治疗白血病，就是“以毒攻毒”的代表性成果。砷剂对胰腺癌、胃癌、肝癌、肺癌等癌症的诊疗效果也在进一步研究中。乌洛托品(Methenamine)，分子式为C6H16N4，也称作六亚甲基四胺、六次甲基四胺，是一个与金刚烷结构类似的多环杂环化合物。乌洛托品是白色的晶体，可由甲醛与氨反应制备，分子中含有四个相互稠合的三氮杂环己烷环。溶于水、乙醇和氯仿，不溶于乙醚。乌洛托品已被收录进2015年版《中国药典》，作为消毒防腐药，主要用于下泌尿道感染的预防用药，适用于泌尿道术后及膀胱镜检查后留置导尿管者。该品本身的抗菌作用不强，但进入体内后，在尿液偏酸性(pH约为6.5)的条件下，可水解为铵盐和甲醛。甲醛能使病原体蛋白质变性而发挥非特异性抗菌作用，尿中甲醛浓度根据pH值、尿量和排泄速度不同，具有杀菌或抑菌作用。铵盐可维持尿液的酸性并促进甲醛的释本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种载乌洛托品介孔纳米硅球，其特征在于，所述纳米硅球为通过氨基和苯甲醛功能化的介孔二氧化硅MCM-41纳米颗粒，所述氨基和苯甲醛功能化的介孔二氧化硅MCM-41纳米颗粒上负载有乌洛托品和阿霉素。/n

【技术特征摘要】
1.一种载乌洛托品介孔纳米硅球，其特征在于，所述纳米硅球为通过氨基和苯甲醛功能化的介孔二氧化硅MCM-41纳米颗粒，所述氨基和苯甲醛功能化的介孔二氧化硅MCM-41纳米颗粒上负载有乌洛托品和阿霉素。


2.如权利要求1所述载乌洛托品介孔纳米硅球，其特征在于，所述纳米硅球上还连有PEG-NH2和/或带有端氨基的靶向分子。


3.一种如权利要求1或2所述载乌洛托品介孔纳米硅球的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)、合成具有氨基功能化的介孔二氧化硅MCM-41纳米颗粒；
(2)、对步骤(1)的介孔二氧化硅MCM-41纳米颗粒进行苯甲醛功能化；
(3)、在pH＝6.0条件下，将包括乌洛托品和阿霉素的原料溶于去离子水中，与步骤(2)的产物混合，调节pH值至碱性；
(4)、将步骤(3)的混合物洗涤、离心，即制得所述载乌洛托品介孔纳米硅球。


4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，步骤(3)中，所述原料还包括PEG-NH2和/或带有端氨基的靶向分子。


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【专利技术属性】
技术研发人员：梁欣，梅林，张旭东，
申请(专利权)人：中山大学·深圳，
类型：发明
国别省市：广东;44