C188-9、Venetoclax、Bumetanide在纤维化疾病药物中的应用制造技术

本发明专利技术的C188‑9、Venetoclax、Bumetanide在纤维化疾病药物中的应用从临床出发，以LARP6蛋白的RNA识别序列(RNA recognition motif,RRM)区域为对接目标，经在计算机虚拟对接模拟筛选，最后经过细胞以及动物实验，发现在损伤诱导的纤维化的发生发展过程中，C188‑9，Venetoclax和Bumetanide(临床上常用的一种强力速效利尿剂)，通过结合LARP6蛋白的RRM区域，从而抑制胶原mRNA的稳定性来抑制胶原产生，进而抑制纤维化相关的病症。本发明专利技术研究丰富了对纤维化相关疾病发病机理的基础研究的内容，为更深入探索纤维化疾病发病的本质原因提供了新的思路。同时，C188‑9，Venetoclax和Bumetanide可参考作为临床上治疗纤维化疾病的一个新的潜在药物。

【技术实现步骤摘要】
C188-9、Venetoclax、Bumetanide在纤维化疾病药物中的应用
本专利技术创造属于生物
，具体涉及C188-9、Venetoclax、Bumetanide作为预防和治疗纤维化疾病药物中的应用。
技术介绍
器官纤维化的主要病理改变为器官组织内纤维结缔组织增多，实质细胞减少，持续纤维化可导致器官正常的结构破坏和生理功能减退，乃至衰竭，严重威胁人类健康和生命。纤维化在肝脏疾病、肾脏疾病、特发性肺纤维化和心脏衰竭等疾病中扮演重要的角色。纤维化也是许多慢性自身免疫性疾病的主要病理特征，比如硬皮病、风湿性关节炎、克罗恩病、溃疡性结肠炎、骨髓纤维化和系统性红斑狼疮等。纤维化还在肿瘤的侵袭转移、慢性排斥反应和许多渐进性肌病的过程中发挥重要作用。这些疾病的共同特征是胶原蛋白，特别是I型胶原的过度累积，但目前专门针对纤维化发病机制的治疗靶点还很少，抑制胶原蛋白的合成是潜在的治疗纤维化相关疾病的重要靶点之一。1.胶原与组织纤维化当机体器官受到损伤或应激后，适度的纤维化有助于损伤的修复，而过度纤维化则会加重疾病的发展。TGF-β本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.C188-9、Venetoclax、Bumetanide中的至少一化合物作为预防和治疗纤维化疾病药物中的应用；/n其中，C188-9(式I)、Venetoclax(式Ⅱ)、Bumetanide(式Ⅲ)的结构式分别为：/n

【技术特征摘要】
1.C188-9、Venetoclax、Bumetanide中的至少一化合物作为预防和治疗纤维化疾病药物中的应用；
其中，C188-9(式I)、Venetoclax(式Ⅱ)、Bumetanide(式Ⅲ)的结构式分别为：





2.根据权利要求1所述应用，其特征在于，所述功能产品为能够对机体器官纤维化疾病的发生、发展产生治疗、缓解、抑制、调节的有益作用的产品或潜在物质；所述功能产品为单一制剂或包含有效量制剂成分的组合物。


3.根据权利要求1所述应用，其特征在于，所述功能产品以LARP6蛋白的RRM区域为靶标。


4.根据权利要求1所述应用，其特征在于，所述功能产品用于起到以下一种或多种作用：
i)降低成纤维细胞中的胶原的表达；
ii)抑制成纤维细胞中的LARP6与胶原mRNA的结合。


5.根据权利要求1所述应用，其特征在于，所述纤维化疾病包括肺纤维化、肝纤维化、肾纤维化、心纤维化、子宫内膜纤维化、眼纤维化、胰腺纤维化、脾纤维增生疾病、骨髓纤维化疾病或...

【专利技术属性】
技术研发人员：余鹰，左胜锴，申毓军，崔辉，
申请(专利权)人：天津医科大学，
类型：发明
国别省市：天津;12