【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】CCR2拮抗剂对局灶性节段性肾小球硬化症的治疗相关申请的交叉引用本申请为根据35U.S.C.§119(e)要求2017年10月11日提交的美国临时申请No.62/570,778的权益的申请，该申请全文以引用方式并入本文。联邦政府资助的研究和开发的专利技术的权利声明不适用参照在光盘上提交的“序列表”、表或计算机程序列表附录不适用
技术介绍
局灶性节段性肾小球硬化症(FSGS)包括一组不常见的病症，这些病症表现为明显的蛋白尿、肾病综合征、进行性肾衰竭和组织病理学特征性肾小球病变。对患有FSGS的患者的当前护理标准包括免疫抑制药物，诸如糖皮质激素，然后是钙调神经蛋白抑制剂(如果需要的话)，以应对糖皮质激素不耐受或反应不足。肾素血管紧张素醛固酮(RAAS)阻滞剂也用于控制蛋白尿，蛋白尿是FSGS的重要特征。然而，现有治疗仅取得了有限的成功。尽管有最佳的护理，治疗失败是常见的，并且FSGS在终末期肾脏疾病中占显著比例。因此，对于FSGS的新型疾病调节治疗存在尚未满足的需求。
技术实现思路
本文提供...
【技术保护点】
1.一种治疗局灶性节段性肾小球硬化症的方法，所述方法包括向对其有需要的受试者施用治疗有效量的CCR2拮抗剂。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171011 US 62/5707781.一种治疗局灶性节段性肾小球硬化症的方法，所述方法包括向对其有需要的受试者施用治疗有效量的CCR2拮抗剂。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述CCR2拮抗剂为式I的化合物
或其药学上可接受的形式，其中
R1和R2各自独立地选自由氢、卤素、C1-8烷基、CN或C1-8卤代烷基组成的组，前提条件是R1或R2中的至少一个不是氢；
R5为卤素或C1-8烷基；
R6为氢或C1-8烷基；
X1和X2各自独立地为CR7、N或NO；
X4为N或NO；
X3为CR7；
X6和X7各自独立地选自CR7、N和NO；
R7独立地选自由以下项组成的组：氢、卤素、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、-CN、-NO2、-OR8、-OC(O)R8、-CO2R8、-C(O)R8、-C(O)NR9R8、-OC(O)NR9R8、-NR10C(O)R8、-NR10C(O)NR9R8、-NR9R8、-NR10CO2R8、-SR8、-S(O)R8、-S(O)2R8、-S(O)2NR9R8、-NR10S(O)2R8、-C6-10芳基、5至10元杂芳基和3至10元杂环基；
每个R8、R9和R10独立地选自由氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基或杂芳基组成的组；或者R9和R8或R10和R8与它们所附接的原子一起形成5、6或7元环；
R11选自由氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C6-10芳基、5至10元杂芳基和3至10元杂环组成的组。
3.根据权利要求2所述的方法，其中式I的所述化合物具有式II的结构
或其药学上可接受的形式。
4.根据权利要求3所述的方法，其中
R1和R2各自独立地选自由卤素、C1-8烷基或C1-8卤代烷基组成的组，前提条件是R1或R2中的至少一个不是氢；
R5为卤素或C1-8烷基；
X2为CR7或N；
R7独立地选自由氢、卤素、C1-8烷基、-CN、-NO2、-OR8和-NR9R8组成的组；
R11为氢或C1-8烷基。
5.根据权利要求3所述的方法，其中
R1为卤素
R2为C1-8卤代烷基；
R5为C1-8烷基；
X2为CR7或N；
R7独立地选自由氢、卤素、C1-8烷基组成的组；
R11为氢或C1-8烷基。
6.根据权利要求3所述的方法，其中
R1为氯
R2为三氟甲基；
R5为甲基；
X2为CR7或N；
R7独立地选自由氢、卤素、C1-8烷基组成的组；
R11为氢或C1-8烷基。
7.根据权利要求3所述的方法，其中式II的所述化合物具有化合物1的结构
或其药学上可接受的形式。
8.根据权利要求3所述的方法，其中式II的所述化合物具有化合物2的结构
或其药学上可接受的形式。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的方法，其中所述CCR2拮抗剂被每天施用。
10.根据权利要求1至8中任一项所述的方法，其中向对其有需要的所述受试者施用所述CCR2拮抗剂减小所述受试者的尿白蛋...
【专利技术属性】
技术研发人员：Z苗，TJ沙尔，R辛赫，
申请(专利权)人：坎莫森特里克斯公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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