一种DOTATATE的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种DOTATATE的制备方法。该方法具体步骤为：将固相载体树脂按DOTATATE的氨基酸顺序依次偶联N端和侧链都带保护基的氨基酸，再偶联DOTA(tBu)

【技术实现步骤摘要】
一种DOTATATE的制备方法
本专利技术属于多肽合成
，具体涉及一种DOTATATE的制备方法。
技术介绍
DOTATATE是LUTETIUMDOTATATELU-177的前体，将DOTATATE螯合LU-177可得到LUTETIUMDOTATATELU-177。LUTETIUMDOTATATELU-177是一种生长抑素-2受体类似物，对生长抑素-2受体有很高的亲和力，通过与带有生长抑素受体的细胞结合而起作用，该生长抑素受体可能存在于某些肿瘤上，在与受体结合之后，药物进入细胞，通过辐射来损伤肿瘤细胞，属于一种新兴的肽受体放射性核素疗法(PRTD)。该药最初于2017年在丹麦上市，2018年1月26日ADVANCEDACCELERATORAPPLICATIONSUSA公司获FDA批准，是FDA首个批准的用于治疗成人胃肠胰腺神经内分泌肿瘤(GEP-NETs)的放射性治疗药物，适用于生长抑素受体阳性GEP-NETs的成年患者。DOTATATE的结构如下所示：其肽序为DOTA-D-Phe-Cyclo(Cys-Tyr-D-本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种DOTATATE的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/n步骤1：将固相载体树脂按DOTATATE的氨基酸顺序依次偶联N端和侧链都带保护基的氨基酸，再偶联DOTA(tBu)

【技术特征摘要】
1.一种DOTATATE的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤1：将固相载体树脂按DOTATATE的氨基酸顺序依次偶联N端和侧链都带保护基的氨基酸，再偶联DOTA(tBu)3，得到DOTATATE的线性肽树脂；
步骤2：取步骤1所得的DOTATATE线性肽树脂，加入裂解液脱除保护基并切割树脂，得到DOTATATE的线性肽；
步骤3：使用氧化剂氧化DOTATATE的线性肽，得到DOTATATE粗肽。


2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤1所述的固相载体树脂为羟基树脂。


3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述羟基树脂为2-Cl-CTCResin或WangResin。


4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1的具体制备过程为：将羟基树脂按DOTATATE的氨基酸顺序依次偶联Fmoc-Thr(tBu)-OH、Fmoc-Cys(Trt)-OH、Fmoc-Thr(tBu)-OH、Fmoc-Lys(Boc)-OH、Fmoc-D-Trp(Boc)-OH、Fmoc-Tyr(tBu)-OH、Fmoc-Cys(Trt)-OH、Fmoc-D-Phe-OH、DOTA(t...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐新盛，
申请(专利权)人：北京先通国际医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11