二氢卟吩衍生物及其相应的制备方法和用途技术

技术编号:26363432 阅读:37 留言:0更新日期:2020-11-19 23:32
本发明专利技术涉及一种二氢卟吩衍生物及其制备方法,以及包含所述二氢卟吩衍生物的光声敏感剂,包含所述二氢卟吩衍生物的抗肿瘤药物,及所述二氢卟吩衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明专利技术的二氢卟吩衍生物可以用于光动力治疗和声动力治疗,从而有效地抑制和治疗癌症。

【技术实现步骤摘要】
二氢卟吩衍生物及其相应的制备方法和用途
本专利技术涉及一种二氢卟吩衍生物及其制备方法,以及包含所述二氢卟吩衍生物的光声敏感剂,包含所述二氢卟吩衍生物的抗肿瘤药物,及所述二氢卟吩衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。
技术介绍
光动力学治疗(Photodynamictherapy,PDT)与声动力学治疗(Sonodynamictherapy,SDT),分别是通过光敏剂(photosensitizer)或声敏剂(sonosensitizer)经光或超声动力激发,从而引发生化学反应杀死肿瘤细胞的近代医疗技术。光动力学治疗(PDT)是用光敏药物和激光活化治疗肿瘤或疾病的一种新方法,其是在有氧存在的环境中,利用光敏剂在特定波长辐照下,产生单线态氧(1O2)和自由基等发生反应杀伤肿瘤细胞。与外科手术、化学治疗、放射治疗等传统的治疗方法相比,PDT具有对机体副作用小、内脏器官无损伤等优点,但在针对体内深部肿瘤的治疗上力不从心。目前,试验研究中某些光敏型化合物也有超声敏感作用。声动力学治疗(SDT)是在光动力学治疗(PDT)的基础上发展起来的一种用于本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种二氢卟吩衍生物或其可药用盐,具有下式(I)所示的结构:/n

【技术特征摘要】
1.一种二氢卟吩衍生物或其可药用盐,具有下式(I)所示的结构:



其中,
R1为:

其中R14为-H、C1-C6烷氧基或C1-C4卤代烷基;或

其中n为2-7中任一整数;
R2为C1-C6烷氧基或-OH,其中,R8为以下任一基团:



其中R9、R10、R11、R12和R13可以相同或者不同,并且各自独立地选自C1-C6烷基,并且
在R2为时,R3和R4各自独立地为C1-C6烷氧基或-OH;
在R2为C1-C6烷氧基或-OH时,R3和R4中的一个为以下任一基团:



其中R9、R10、R11、R12和R13如上定义,
并且R3和R4中的另一个为C1-C6烷氧基或-OH;
M为2H或者金属离子,例如二价金属离子如Cu2+、Fe2+、Zn2+、Mg2+、Ni2+、Co2+、Pt2+、Pd2+、或者四价金属离子如Sn4+或Ti4+。


2.根据权利要求1所述的二氢卟吩衍生物或其可药用盐,其中,所述二氢卟吩衍生物或其可药用盐为:






其中,
R1为其中n为2-7中任一整数,
R3、R4和R8为以下任一基团:



其中R9、R10、R11、R12和R13如权利要求1定义;
M如权利要求1定义。


3.根据权利要求1或2所述的二氢卟吩衍生物或其可药用盐,其中所述二氢卟吩衍生物或其可药用盐为:






其中M如权利要求1所定义。


4.一种制备权利要求1-3中任一项所述的二氢卟吩衍生物或其可药用盐的方法,其中,所述方法包括:
a1:使化合物1即二氢卟吩e6与醇发生酯化反应,得到化合物2:



b1:在缩合剂的作用下,使化合物2与β-丙氨酸叔丁酯盐酸盐发生缩合反应,得到化合物3:



c1:在催化剂的作用下,使化合物3与取代端烯发生烯烃的复分解反应,得到化合物4:



其中R1为其中n为2-7中任一整数;
d1:化合物4发生水解反应,得到化合物5:



e1:在缩合剂的作用下,化合物5与氨基酸酯盐酸盐发生缩合反应,得到式II(a)化合物:



其中M为2H,或者在与金属氯化物或乙酸根络合物发生反应后而成为金属离子,例如二价金属离子如Cu2+、Fe2+、Zn2+、Mg2+、Ni2+、Co2+、Pt2+、Pd2+、或者四价金属离子如Sn4+或Ti4+,其中R8如权利要求1所定义;
可选地,在碱性条件下,使式II(a)化合物发生水解反应,生成相应的盐,即式II(b)化合物;

a2:在碱性条件下,使化合物1即二氢卟吩e6与卤代烷反应,得到化合物10:
...

【专利技术属性】
技术研发人员:赵伟杰Q·李曹雷苏江安王柳王晓怀邵堃于波
申请(专利权)人:广州易斯生物科技发展有限公司
类型:发明
国别省市:广东;44

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