【技术实现步骤摘要】
二氢卟吩衍生物及其相应的制备方法和用途
本专利技术涉及一种二氢卟吩衍生物及其制备方法,以及包含所述二氢卟吩衍生物的光声敏感剂,包含所述二氢卟吩衍生物的抗肿瘤药物,及所述二氢卟吩衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。
技术介绍
光动力学治疗(Photodynamictherapy,PDT)与声动力学治疗(Sonodynamictherapy,SDT),分别是通过光敏剂(photosensitizer)或声敏剂(sonosensitizer)经光或超声动力激发,从而引发生化学反应杀死肿瘤细胞的近代医疗技术。光动力学治疗(PDT)是用光敏药物和激光活化治疗肿瘤或疾病的一种新方法,其是在有氧存在的环境中,利用光敏剂在特定波长辐照下,产生单线态氧(1O2)和自由基等发生反应杀伤肿瘤细胞。与外科手术、化学治疗、放射治疗等传统的治疗方法相比,PDT具有对机体副作用小、内脏器官无损伤等优点,但在针对体内深部肿瘤的治疗上力不从心。目前,试验研究中某些光敏型化合物也有超声敏感作用。声动力学治疗(SDT)是在光动力学治疗(PDT)的基础 ...
【技术保护点】
1.一种二氢卟吩衍生物或其可药用盐,具有下式(I)所示的结构:/n
【技术特征摘要】
1.一种二氢卟吩衍生物或其可药用盐,具有下式(I)所示的结构:
其中,
R1为:
其中R14为-H、C1-C6烷氧基或C1-C4卤代烷基;或
其中n为2-7中任一整数;
R2为C1-C6烷氧基或-OH,其中,R8为以下任一基团:
其中R9、R10、R11、R12和R13可以相同或者不同,并且各自独立地选自C1-C6烷基,并且
在R2为时,R3和R4各自独立地为C1-C6烷氧基或-OH;
在R2为C1-C6烷氧基或-OH时,R3和R4中的一个为以下任一基团:
其中R9、R10、R11、R12和R13如上定义,
并且R3和R4中的另一个为C1-C6烷氧基或-OH;
M为2H或者金属离子,例如二价金属离子如Cu2+、Fe2+、Zn2+、Mg2+、Ni2+、Co2+、Pt2+、Pd2+、或者四价金属离子如Sn4+或Ti4+。
2.根据权利要求1所述的二氢卟吩衍生物或其可药用盐,其中,所述二氢卟吩衍生物或其可药用盐为:
其中,
R1为其中n为2-7中任一整数,
R3、R4和R8为以下任一基团:
其中R9、R10、R11、R12和R13如权利要求1定义;
M如权利要求1定义。
3.根据权利要求1或2所述的二氢卟吩衍生物或其可药用盐,其中所述二氢卟吩衍生物或其可药用盐为:
其中M如权利要求1所定义。
4.一种制备权利要求1-3中任一项所述的二氢卟吩衍生物或其可药用盐的方法,其中,所述方法包括:
a1:使化合物1即二氢卟吩e6与醇发生酯化反应,得到化合物2:
b1:在缩合剂的作用下,使化合物2与β-丙氨酸叔丁酯盐酸盐发生缩合反应,得到化合物3:
c1:在催化剂的作用下,使化合物3与取代端烯发生烯烃的复分解反应,得到化合物4:
其中R1为其中n为2-7中任一整数;
d1:化合物4发生水解反应,得到化合物5:
e1:在缩合剂的作用下,化合物5与氨基酸酯盐酸盐发生缩合反应,得到式II(a)化合物:
其中M为2H,或者在与金属氯化物或乙酸根络合物发生反应后而成为金属离子,例如二价金属离子如Cu2+、Fe2+、Zn2+、Mg2+、Ni2+、Co2+、Pt2+、Pd2+、或者四价金属离子如Sn4+或Ti4+,其中R8如权利要求1所定义;
可选地,在碱性条件下,使式II(a)化合物发生水解反应,生成相应的盐,即式II(b)化合物;
或
a2:在碱性条件下,使化合物1即二氢卟吩e6与卤代烷反应,得到化合物10:
...
【专利技术属性】
技术研发人员:赵伟杰,Q·李,曹雷,苏江安,王柳,王晓怀,邵堃,于波,
申请(专利权)人:广州易斯生物科技发展有限公司,
类型:发明
国别省市:广东;44
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