一种苏沃雷生中间体及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种苏沃雷生中间体及其制备方法。所述的苏沃雷生中间体为

【技术实现步骤摘要】
一种苏沃雷生中间体及其制备方法
本专利技术涉及一种合成苏沃雷生重要中间体，新化合物式Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ或其盐以及制备方法，属于有机化学以及药物合成

技术介绍
随着社会的发展和进步，人们的生活节奏也随之变得越来越快，随之而来的就是各种各样的压力，过大的精神压力就会导致失眠的现象出现，成为了一种非常普遍的社会健康问题，对人们的生活质量造成极大影响，有相关的统计资料表明，有接近三分之一的人存在夜间睡眠障碍，有接近五分之一的人有睡眠不完善的现象，有接近六分之一的人有白天精神差和精神萎靡的现象，有百分之六的人是严格意义上的失眠症患者。还有资料显示，现在社会成年人所面临的压力越来越大，同时也有越来越多的成年人受到失眠的困扰，目前在临床上有接近十分之一的成年人可以被诊断为标准的失眠症患者。治疗失眠的方式有很多种，比如西医的药物治疗，中医的传统中药配方，针灸等方式都可以治疗失眠，但是就目前的情况总体来说主要的方法还是通过药物来治疗失眠。传统的催眠药物如巴比妥类和苯二氮类由于副作用明显，临床上已经很少用来治疗失眠。对受体有选择性的非苯二氮类是目前主本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种苏沃雷生中间体，其特征在于，为化合物Ⅲ、化合物Ⅳ、化合物Ⅴ和化合物Ⅵ中的任意一种、或其立体异构体和其的混合物、或其盐，化合物Ⅲ、化合物Ⅳ、化合物V、化合物Ⅵ的化学结构式分别为

【技术特征摘要】
1.一种苏沃雷生中间体，其特征在于，为化合物Ⅲ、化合物Ⅳ、化合物Ⅴ和化合物Ⅵ中的任意一种、或其立体异构体和其的混合物、或其盐，化合物Ⅲ、化合物Ⅳ、化合物V、化合物Ⅵ的化学结构式分别为其中，R代表甲基或乙基，PG1和PG2代表氨基保护基。


2.如权利要求1所述的苏沃雷生中间体，其特征在于，所述的PG1基团为叔丁氧羰基、2-联苯基-2-丙氧羰基、笏甲氧羰基、邻苯二甲酰亚胺基、甲酰基或乙酰基；所述的PG2基团为叔丁氧羰基。


3.如权利要求1所述的苏沃雷生中间体，其特征在于，所述的化合物Ⅲ为：
(S)-3-(((2-((叔丁氧基羰基)氨基)乙基)((R)-1-苯基乙基)氨基)丁酸甲酯；所述的化合物Ⅳ为(R)-7-甲基-1-((R)-1-苯基乙基)-1,4-二氮杂-5-内酰胺；所述的化合物V为：(R)-7-甲基-1-((R)-1-苯基乙基)-1,4-二氮杂环庚烷；所述的化合物Ⅵ为Boc-(R)-7-甲基-1-((R)-1-苯基乙基)-1,4-二氮杂环庚烷。


4.权利要求1-3任意一项所述的苏沃雷生中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤1)：将化合物I，化学结构式为溶解在有机溶剂中，在碱性条件下与化合物Ⅱ，化学结构式为进行迈克尔加成反应，得到化合物Ⅲ；
步骤2)：将化合物Ⅲ溶于有机溶剂中，在酸性条件下脱去氨基保护基得到相应的胺或者其盐；将所得产物溶于有机溶剂中，在碱性条件下生成化合物Ⅳ；
步骤3)：将化合物Ⅳ溶于有机溶剂中，在还原剂作用下还原得到化合物Ⅴ，或者进一步将化合物Ⅴ制成盐；
步骤4)：将化合物Ⅴ溶于有机溶剂中，在碱性条件下，用氨基保护基对化合物Ⅴ中的仲胺进行保护，得到化合物Ⅵ；
步骤5)：将化合物Ⅵ溶于有机溶剂中，在催化剂的作用下，将化合物Ⅵ脱去α-甲基苄基得到化合物Ⅶ，化学结构式为或者进一步将化合物Ⅶ制成盐；
步骤6)：将化合物Ⅶ溶于有机溶剂中，在缩合剂的作用下，在碱性条件下化合物Ⅶ与5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酸缩合得到化合物Ⅸ，化学结构式为或者进一步将化合物Ⅸ制成盐。


5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为四氢呋喃、甲苯和乙醚中的至少一种；所述碱性条件的调节剂为叔丁基锂、正丁基锂、二异丙基氨基锂、甲基锂和六甲基二硅基氨基锂中的至少一...

【专利技术属性】
技术研发人员：袁洪顺，潘仙华，
申请(专利权)人：上海应用技术大学，
类型：发明
国别省市：上海;31