过渡金属与环戊二烯基阴离子的苯并杂环衍生物的三羰基复合物制造技术

根据式(1)的过渡金属的复合化合物，其中M(CO)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】过渡金属与环戊二烯基阴离子的苯并杂环衍生物的三羰基复合物
本专利技术涉及适当设计的过渡金属的复合物，其呈现出高的血脑屏障渗透性并且可以用作CNS疾病的诊断剂/治疗剂。更具体地，涉及a)普遍的CNS疾病(包括阿尔茨海默病和脑肿瘤)的放射诊断，和b)这些复合物的治疗性应用。
技术介绍
血脑屏障和CNS药物血脑屏障(BBB)的穿透是用于中枢神经系统(CNS)并且尤其是用于脑的药物研发中的瓶颈[1]。血脑屏障的特征在于CNS毛细血管中内皮细胞的紧密排列和致密连接，并且用于维持脑腔微环境的稳定和防止有毒物质的进入。BBB给予的保护对于用于对抗脑病理学的治疗性干预的药物的有效运输形成了大的障碍。其特征在于BBB的存在防止了>98％的全部低分子量药物(400-500Da)和～100％的高分子量药物以及生物技术制品(单克隆抗体、蛋白质、基因治疗剂)达到脑部。除了低分子量以外，一系列的物理化学特征影响了BBB穿透，其中亲脂性是最重要的[2]。ComprehensiveMedicinalChemistry数据库(https:/www.scie本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.根据式1的化合物或其药学上可接受的盐/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180322 GR 201801001281.根据式1的化合物或其药学上可接受的盐



其中
-M是能够形成CpM(CO)3+类型的三羰基环戊二烯基实体的Re、Tc、Mn或其它过渡金属；
-X是S、N、O；
-A是N或C-RA，B是N或C-RB，C是N或C-RC，D是N或C-RD，其中RA、RB、RC、RD相同或不同，并且选自氢、卤素、硝基-、烷基-、每个碳原子上具有0至3个卤原子的卤代烷基-、氨基烷基-、烷基氨基-、羟基、烷氧基-、苄氧基-、芳氧基-、-SO2-C(＝O)NR4R5、-C(＝S)NR4R5、-SO2NR4R5、-NC(＝O)R4，其中R4、R5相同或不同，并且是氢或C1-C6烷基-；
-当X＝N时，R1是氢、烷基-、烯基-、每个碳原子上具有0至3个卤原子的卤代烷基-、烷氧基烷基-、环烷基-、芳烷基-，而当X＝S、O时，R1不存在；
-R2、R3相同或不同，并且选自氢、-NR4R5、-NC(＝O)R4，其中R4、R5相同或不同，并且是氢或C1-C6烷基。


2.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中A是C-RA，B是C-RB，C是C-RC和D是C-RD。


3.根据权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐，其中M是Re、Tc或Mn。


4.根据之前的权利要求中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中M是Re或Tc。


5.根据之前的权利要求中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中R4、R5相同。


6.根据之前的权利要求中任一...

【专利技术属性】
技术研发人员：玛丽亚·佩莱卡纽赞帕拉，玛丽娜·萨纽，米纳斯·帕帕佐普洛斯，扬尼斯·皮尔迈提斯，芭芭拉·马夫罗迪，安东尼奥·谢加尼，
申请(专利权)人：戴莫克里托斯国家科学研究中心，玛丽亚·佩莱卡纽赞帕拉，玛丽娜·萨纽，米纳斯·帕帕佐普洛斯，扬尼斯·皮尔迈提斯，
类型：发明
国别省市：希腊;GR