易服用性颗粒剂及其制造方法技术

本发明专利技术所要解决的课题在于提供易服用性颗粒剂和该颗粒剂的制造方法等，所述颗粒剂与水接触时形成附着性低且具有适度硬度的凝胶状，其结果服用感提高。本发明专利技术涉及：包含颗粒的易服用性颗粒剂，所述颗粒包含糖或糖醇且其表面的至少一部分被增粘剂包覆；以及该易服用性颗粒剂的制造方法等，所述方法包括：使用增粘剂的水溶液，将包含糖或糖醇的组合物进行造粒的工序。

Easy to take granule and its manufacturing method

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】易服用性颗粒剂及其制造方法
本专利技术涉及包含颗粒的易服用性颗粒剂及其制造方法等，所述颗粒的特征在于，其表面的至少一部分被加入水等时形成具粘稠性液体的物质(以下，也简称为“增粘剂”)包覆，由此与水接触时形成附着性低且具有适度硬度的凝胶状。
技术介绍
一直以来，为了吞咽困难的患者、吞咽功能低的儿童或老人等，尝试了改善口服给药制剂的服用性。例如，可发现许多将制剂制成液剂或果冻(jelly)剂等剂型的实例，但在主药的含量高的情况下，难以掩蔽味道，而且在药剂等活性成分在水中不稳定的情况下，难以制成这样的剂型。因此，近年来，作为用于使固体剂的吞咽容易的手段，开发了将片剂的表面用形成凝胶状的化合物包衣，在口腔内与水分接触时表现出滑动性，而成为容易吞服的片剂。例如，在专利文献1中记载了：对固体制剂有用的、包含糖醇和水不溶性高分子的粒子组合物；包含该粒子组合物和与水接触时显示出滑动性的凝胶化剂的易服用性固体制剂用组合物；以及包含该组合物的易服用性固体制剂等。另外，在专利文献2中记载了：粒子组合物，其是包含糖醇和与水接触时显示出滑动性的凝胶化剂的易服用性固体制剂用粒子组合物，上述粒子组合物的特征在于，该粒子组合物的表面的一部分或整体被该凝胶化剂包覆；和包含该组合物的易服用性固体制剂等。上述的专利文献1和专利文献2中所记载的包含粒子组合物的易服用性制剂是通过压片等的压缩成型而制造的固体制剂。另一方面，在专利文献3中记载了：服用性得以改善的颗粒、即服用时在口腔内的粗糙感得以减轻的颗粒；和将该颗粒剂利用压片机压缩成型而得到的片剂。该颗粒含有：对水或唾液呈难容性的成分(活性成分和/或赋形剂等)；和加入水时形成具粘稠性液体的成分(羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素和羟丙基淀粉等的粘合剂和/或崩解剂)。特别是，根据实施例的记载，该颗粒可如下制造：预先将这些成分混合，向其中加入水进行混炼，进一步将该混炼物挤出，利用造粒机进行造粒并干燥而制造。现有技术文献专利文献专利文献1：国际公开第WO2017/002803号小册子；专利文献2：国际公开第WO2017/057147号小册子；专利文献3：国际公开第WO2003/026619号小册子。
技术实现思路
专利技术所要解决的课题专利文献3中所记载的颗粒由于是在将形成粘稠性液体的成分用作粉末并与其他成分混合后进行造粒，因此分散度程度低。其结果，上述难容性成分的表面没有被形成上述粘稠性液体的成分充分地包覆。为此，若形成上述粘稠性液体的成分的量多，在入口时粉末变得容易附着于口腔内。另一方面，若该成分的量少，则粗糙感无法充分地减轻。因此无法兼具抑制粗糙感的机能和附着性的降低。本专利技术的目的在于解决这样的现有技术中的问题，提供易服用性颗粒剂和该颗粒剂的制造方法等，所述颗粒剂包含颗粒，所述颗粒包含糖或糖醇且其表面的至少一部分被加入水等时形成具粘稠性液体的物质(增粘剂)包覆，由此与水接触时形成附着性低且具有适度硬度的凝胶状。尚需说明的是，本专利技术中“易服用性”一般是指作为口服剂的性质、特性而容易吞服(容易吞咽)。在上述的任意一篇专利文献中均没有具体地记载或暗示这样的技术课题。用于解决课题的手段本专利技术人为了解决上述课题进行了刻苦研究，结果完成了具有以下所示方案的本专利技术。即，更具体而言，本专利技术提供以下的方案。[方案1]包含颗粒的易服用性颗粒剂，所述颗粒包含糖或糖醇且其表面的至少一部分被增粘剂包覆。[方案2]方案1所述的易服用性颗粒剂，所述颗粒剂进一步包含有效成分。[方案3]方案2所述的易服用性颗粒剂，所述颗粒剂包含作为与该颗粒分开的构成要素的有效成分。[方案4]方案2或3所述的易服用性颗粒剂，其中，在被增粘剂包覆的颗粒内进一步包含有效成分。[方案5]方案1～4中任一项所述的易服用性颗粒剂，其中，该颗粒的表面的实质上整体被增粘剂包覆。[方案6]方案1～5中任一项所述的易服用性颗粒剂，其中，增粘剂包含选自下述的一种以上的水溶性高分子：羧甲基纤维素钠、黄原胶、藻酸钠、卡拉胶、瓜尔胶和明胶。[方案7]方案6所述的易服用性颗粒剂，其中，水溶性高分子为羧甲基纤维素钠。[方案8]方案1～7中任一项所述的易服用性颗粒剂，其中，糖或糖醇包含选自下述的一种以上：甘露醇、乳糖、山梨糖醇、麦芽糖醇、木糖醇、赤藓糖醇、乳糖醇、麦芽糖和异麦芽酮糖醇。[方案9]方案1～8中任一项所述的易服用性颗粒剂，其中，该颗粒进一步包含水不溶性高分子。[方案10]方案9所述的易服用性颗粒剂，其中，水不溶性高分子为微小纤维状纤维素。[方案11]方案10所述的易服用性颗粒剂，其中，微小纤维状纤维素的平均纤维长度为0.01～2mm和平均纤维直径为0.001～1μm。[方案12]方案1～11中任一项所述的易服用性颗粒剂，其中，颗粒与水接触时形成具有100～3000N/m2的硬度且显示出500J/m3以下的附着性的凝胶状。[方案13]方案1～12中任一项所述的易服用性颗粒剂的制造方法，所述方法包括：使用增粘剂的水溶液，将包含糖或糖醇的组合物进行造粒的工序。[方案14]方案13所述的易服用性颗粒剂的制造方法，所述方法包括：将造粒而得到的颗粒和有效成分进行干式造粒的工序。专利技术效果根据本专利技术，通过将包含糖或糖醇等的颗粒(造粒物)的表面的至少一部分利用增粘剂包覆，可提高包含该颗粒的颗粒剂的易服用性。即，这样的颗粒在口腔内外、与水分接触时颗粒之间容易凝聚，而形成在口腔内的附着性低且具有适度硬度的凝胶状，其结果，本专利技术的颗粒剂的服用感提高，而变得容易吞服(容易吞咽)。另外，由于增粘剂不会局限于包含糖或糖醇等的颗粒(造粒物)中，而是广泛分布于表面，因此即使增加该增粘剂的使用量，在入口时包含该颗粒的颗粒剂也不容易附着于口腔内。附图说明[图1]显示本专利技术的颗粒剂的溶出试验的结果。具体实施方式根据第17次修订的日本药典，颗粒剂是指造粒成口服给药的粒状的制剂，散剂是指口服给药的粉末状的制剂。即，一般而言，颗粒剂是指，(i)在粉末状的有效成分中加入赋形剂、粘合剂、崩解剂或其他添加剂进行混合并均质后，利用适当的方法制成粒状而得的制剂；(ii)在预先制成粒状的有效成分中加入赋形剂等添加剂进行混合并均质而得的制剂；(iii)在预先制成粒状的有效成分中加入赋形剂等添加剂进行混合，利用适当的方法制成粒状而得的制剂。另外，散剂是指，在有效成分中加入赋形剂或其他添加剂进行混合并均质而得的制剂。本专利技术的第一方案涉及包含颗粒的易服用性颗粒剂，上述颗粒是包含糖或糖醇的颗粒(可以是仅由糖或糖醇构成的颗粒)，且其表面的至少一部分被增粘剂包覆。该易服用性颗粒剂可进一步包含有效成分等，但也有仅包含上述颗粒(造粒物)的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.包含颗粒的易服用性颗粒剂，所述颗粒包含糖或糖醇且其表面的至少一部分被增粘剂包覆。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180417 JP 2018-0794721.包含颗粒的易服用性颗粒剂，所述颗粒包含糖或糖醇且其表面的至少一部分被增粘剂包覆。


2.权利要求1所述的易服用性颗粒剂，所述颗粒剂进一步包含有效成分。


3.权利要求2所述的易服用性颗粒剂，所述颗粒剂包含作为与该颗粒分开的构成要素的有效成分。


4.权利要求2或3所述的易服用性颗粒剂，其中，在被增粘剂包覆的颗粒内进一步包含有效成分。


5.权利要求1～4中任一项所述的易服用性颗粒剂，其中，该颗粒的表面的实质上整体被增粘剂包覆。


6.权利要求1～5中任一项所述的易服用性颗粒剂，其中，增粘剂包含选自下述的一种以上的水溶性高分子：羧甲基纤维素钠、黄原胶、藻酸钠、卡拉胶、瓜尔胶和明胶。


7.权利要求6所述的易服用性颗粒剂，其中，水溶性高分子为羧甲基纤维素钠。


8.权利要求1～7中任一项所述的易服用性颗粒剂，其中...

【专利技术属性】
技术研发人员：水口智贵，冈林智仁，坂口阿南，上田桃子，
申请(专利权)人：株式会社大赛璐，
类型：发明
国别省市：日本;JP