用于治疗癌症的微管蛋白聚合抑制剂和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂的新型联用药品制造技术

提供了用于治疗、预防和/或延缓癌症的发作和/或发展的方法和组合疗法，其使用诸如式I的化合物的微管蛋白聚合抑制剂或其药学上可接受的盐和聚(ADP‑核糖)聚合酶(PARP)抑制剂或其药学上可接受的盐。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗癌症的微管蛋白聚合抑制剂和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂的新型联用药品
提供了用于治疗、预防和/或延缓癌症的发作和/或发展的方法和组合疗法，其使用式I的化合物或其药学上可接受的盐和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂或其药学上可接受的盐。
技术介绍
癌症是描述很多种疾病所使用的短语，所述疾病各自都以特定类型的细胞不受控制的生长为特征。它开始于含有此类细胞的组织，并且如果在诊断时癌症尚未扩散到任何其他组织，则可以通过例如手术、放射或另一种类型的局部疗法进行治疗。然而，当有证据表明癌症已从其起源组织转移时，典型地使用不同的治疗方法。确实，由于无法确定无疑地确定转移的程度，因此在检测到任何扩散迹象时通常采用全身性治疗方法。这些方法涉及给予例如干扰快速分裂的细胞(诸如癌细胞)的生长的化学疗法药物。其他方法涉及使用免疫疗法，其中引发或增强针对受试者的癌细胞的免疫应答。卵巢癌(OC)是由卵巢组织中无法控制的细胞生长引起的，并且上皮OC占所有OC的90％。OC是全球女性中第七大最常见癌症，每年一百万女性中有近四分之一本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种微管蛋白聚合抑制剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或无定形固体和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或无定形固体的联用药品，其用于治疗癌症。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180405 SE 1850380-51.一种微管蛋白聚合抑制剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或无定形固体和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或无定形固体的联用药品，其用于治疗癌症。


2.根据权利要求1所述的联用药品，其中所述微管蛋白聚合抑制剂是式I的化合物或其药学上可接受的溶剂化物或盐，
其中所述式I由以下表示：



其中
R1、R3、R8、R12、R13、和R14表示氢；
R2表示氢或甲基；
R4、R5、R6、和R7独立地选自氢、卤素、羟基、(C1-C4)烷基、O(C1-C4)烷基、O(C1-C4)烷基(C2-C5)杂环基、和OCF3；
R10选自氢、(C1-C4)烷基和NH2；
R11选自氢、(C1-C4)烷基、(CO)NH2、和(C2-C5)杂环基(C1-C4)烷基；
R9选自



R15选自氢和甲基；并且
R16和R17独立地选自氢、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基-OH、和(CO)OH。


3.根据权利要求1所述的用于所述用途的联用药品，其中所述微管蛋白聚合抑制剂是式I的化合物，所述式I的化合物是N2-[2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙基]-N4-(1-甲基-1H-吲哚-4-基)嘧啶-2,4-二胺(NOV202)。


4.根据权利要求1所述的用于所述用途的联用药品，其中所述微管蛋白聚合抑制剂选自康布瑞汀CA-4P(zybrestat)、AVE-8062(奥瑞布林)、BNC105P、MPC-6827(azixa)、ZD6126(ANG453)、Oxi-4503、BPI-2358(普那布林)、MN029(德尼布林)、EPC-2407(克林布林)、ZIO-301(吲地布林)、T115、BPR0L075和ABT-751。


5.根据权利要求1所述的用于所述用途的联用药品，其中所述微管蛋白聚合抑制剂是以下化合物(普那布林)：



或其药学上可接受的溶剂化物或盐。


6.根据前述权利要求中任一项所述的用于所述用途的联用药品，其中所述聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂选自奥拉帕尼、尼拉帕尼、维利帕尼、他拉唑帕尼、卢卡帕尼、依尼帕尼、氟唑帕利、AZD2461、UPF1069、PJ34、A-966492、AG-14361、E7449和NMS-P118。

【专利技术属性】
技术研发人员：M·赫格伯格，S·雷恩马克，
申请(专利权)人：诺维嘉研究公司，
类型：发明
国别省市：瑞典;SE