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一种5-氨基-1,2,3-三氮唑类化合物的制备方法技术

技术编号:26337010 阅读:44 留言:0更新日期:2020-11-13 19:28
本说明公开了一种5‑氨基‑1,2,3‑三氮唑类化合物的制备方法,碳二酰亚胺和重氮化合物在碱的作用下,在溶剂中反应得到5‑氨基‑1,2,3‑三氮唑类化合物。本发明专利技术方法在非金属条件下,以高的产率一步得到不同取代的5‑氨基‑1,2,3‑三氮唑类化合物。本发明专利技术提供了一种新的制备技术路线。而且本发明专利技术制备方法所涉及的反应经济性较高,避免了昂贵的金属催化剂;过程简洁,反应条件温和,不需要严格的无水无氧条件,可操作性强;底物普适性高,环境友好。

【技术实现步骤摘要】
一种5-氨基-1,2,3-三氮唑类化合物的制备方法
本专利技术属于有机合成领域,尤其涉及一种多取代的5-氨基-1,2,3-三氮唑类化合物的制备方法。
技术介绍
1,2,3-三氮唑类化合物是一类非常重要的氮杂环化合物,广泛存在于天然产物和药物分子之中。其衍生物5-氨基-1,2,3-三氮唑类化合物因独特的结构和性质,具有重要的生物活性和药用价值。例如,具有该结构特征的化合物A(carboxylamidotriazole)具有抗癌活性;化合物B是一种活性钾离子通道激活剂;化合物C是一类三唑并嘧啶类分子,具有治疗炎症性肾脏疾病的潜力;化合物D具有一定的抗水痘带状疱疹病毒和抗巨细胞病毒活性。因此,以5-氨基-1,2,3-三氮唑为母核的杂环分子具有重要的合成价值和应用前景。一直以来,人们都在寻求简单高效的合成取代5-氨基-1,2,3-三氮唑类化合物的方法。通过文献调研发现主要利用有机叠氮和炔烃衍生物,在过渡金属的催化下进行合成。具体可归纳为两种方法:一、利用活化的氨基炔衍生物与有机叠氮化合物在过渡金属铑、钌、铱等催化剂的作用下,经过本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种5-氨基-1,2,3-三氮唑类化合物的制备方法,其特征在于碳二酰亚胺和重氮化合物按照摩尔比 1:1~2于溶剂中混合,同时添加所述碱的摩尔量为碳二酰亚胺的1-2倍,然后在0℃-100℃下反应2-24小时,即得5-氨基-1,2,3-三氮唑类化合物;/n其中,所述碱选自无机碱或有机碱;/n所述溶剂选自乙腈,二氯甲烷,1,2-二氯乙烷,氯仿,乙醚,四氢呋喃,1,4-二氧六环,甲基正丁基醚,甲醇,乙醇,异丙醇,苯,甲苯,乙腈、硝基甲烷、戊烷、己烷中的一种或几种混合。/n

【技术特征摘要】
1.一种5-氨基-1,2,3-三氮唑类化合物的制备方法,其特征在于碳二酰亚胺和重氮化合物按照摩尔比1:1~2于溶剂中混合,同时添加所述碱的摩尔量为碳二酰亚胺的1-2倍,然后在0℃-100℃下反应2-24小时,即得5-氨基-1,2,3-三氮唑类化合物;
其中,所述碱选自无机碱或有机碱;
所述溶剂选自乙腈,二氯甲烷,1,2-二氯乙烷,氯仿,乙醚,四氢呋喃,1,4-二氧六环,甲基正丁基醚,甲醇,乙醇,异丙醇,苯,甲苯,乙腈、硝基甲烷、戊烷、己烷中的一种或几种混合。


2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述碱选自氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化钙、氢氧化锂、碳酸钾、碳酸铯、碳酸钠、三乙胺、吡啶中的一种,所述溶剂选自乙腈。


3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述反应温度为20℃至50℃。


4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述碳二酰亚胺选自N,N-二苯基碳二酰亚胺、N,N-二邻甲苯基碳二酰亚胺、N,N-二对甲苯基...

【专利技术属性】
技术研发人员:张震张媛媛刘桂希徐慧赵雨宋丽娟李家柱
申请(专利权)人:烟台大学
类型:发明
国别省市:山东;37

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