一种5H-1,4-苯并二氮杂卓化合物的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种5H‑1,4‑苯并二氮杂卓化合物的合成方法。在酸作用下利用空气为氧化剂，邻氨基苄胺化合物与2‑羟基‑2‑苯基苯乙酮进行串联反应一步制备5H‑1,4‑苯并二氮杂卓杂环化合物的合成方法。该方法无需使用昂贵的过渡金属催化剂及配体，而是使用溶剂酸为促进剂，无需其他金属催化剂，无需大量的氧化剂，因而产物无过渡金属残留，适合作为药物制备的前体，该方法条件简单、易于操作、对设备要求较低，且能利用空气为经济安全绿色的氧化剂、溶剂酸为促进剂，唯一副产物为水，原子经济型高。

Synthesis of 5h-1,4-benzodiazepines

【技术实现步骤摘要】
一种5H-1,4-苯并二氮杂卓化合物的合成方法
本专利技术涉及化学合成领域，具体涉及一种在溶剂酸作用下利用空气为氧化剂，邻氨基苄胺化合物与2-羟基-2-苯基苯乙酮进行高效串联反应一步制备5H-1,4-苯并二氮杂卓化合物的绿色合成方法。
技术介绍
以苯并二氮杂卓为代表的含氮七元杂环类化合物，作为天然产物和生物活性物质的重要结构和组成部分，具有许多药理学和生物学活性，例如用作抗焦虑、抗抑郁剂、抗惊厥、镇静、镇痛等方面的药物等。因此，1,4-苯并二氮杂卓化合物的合成也引起了合成和药物化学家们的广泛兴趣。1,5-苯并二氮杂卓化合物合成的方法已经有很多报道，但5H-1,4-苯并二氮杂卓化合物的合成方法较少报道。已知的方法包括邻氨基苄胺与苯偶酰的环化缩合反应，邻氨基苄胺与1,2-二取代乙炔类化合物等的环化氧化反应，但这些方法仍存在很多缺点，要么需高温和过量氧化剂等苛刻条件，要么需要较长的反应时间，要么需要多步反应得到目标化合物。因此，使用稳定易得的原料，开发环境友好、无过渡金属残留、步骤短、简洁高效的5H-1,4-苯并二氮杂卓化合物的绿色合成方法是本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种5H-1,4-苯并二氮杂卓化合物的合成方法，其特征在于，包括以酸作为促进剂和溶剂，空气作为氧化剂，将化合物1和化合物2发生氧化-环化-氧化串联反应制备目标产物3的步骤，/n

【技术特征摘要】
1.一种5H-1,4-苯并二氮杂卓化合物的合成方法，其特征在于，包括以酸作为促进剂和溶剂，空气作为氧化剂，将化合物1和化合物2发生氧化-环化-氧化串联反应制备目标产物3的步骤，

，
其中，
R1为甲基、三氟甲基、卤素中任意一取代基团；
R2,R3为取代苯基、噻吩基、萘基中任意一取代基团。


2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，R2,R3为甲基苯基、甲氧基苯基，氯苯基，溴苯基，氟苯基，碘代苯基，对三氟甲基苯基，对腈基苯基，噻吩，萘，任意一基团。


3.如权利要求1所述的方法，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐清，王琦，
申请(专利权)人：扬州大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32