一种卡格列净固体分散体、其制备方法及其应用技术

本发明专利技术提供一种卡格列净固体分散体、其制备方法及其应用。该固体分散体包括:卡格列净、亲水性高分子材料和增溶剂；增溶剂与卡格列净的质量比是1:4‑1:1，亲水性高分子材料与卡格列净的质量比是1:2‑2:1；所述的亲水性高分子材料为泊洛沙姆。所述的增溶剂是聚乙二醇、微晶纤维素或者三甲基壳聚糖，对卡格列净有良好的增溶效果。利用热熔挤出法制备得到，热熔温度降低至100～130℃，工艺简单，能耗小，无溶剂残留，易于工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】
一种卡格列净固体分散体、其制备方法及其应用
本专利技术属于制药领域，涉及一种固体分散体及其制备方法，具体的，涉及一种卡格列净的固体分散体及其热熔挤出方法。
技术介绍
卡格列净(Canagliflozin)，商品名为Inovokana，是FDA批准的首个SGLT2抑制剂，用于治疗成年患者的Ⅱ型糖尿病。钠-葡萄糖共转运体(sodium-glucoselinkedtransporter,SGLT)为一种葡萄糖转运蛋白，有两种亚型即SGLT1和SGLT2，分别分布于小肠粘膜和肾小管，能够将葡萄糖转运进血液。卡格列净(Canagliflozin)能抑制SLCT2，使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出，从而降低血糖浓度。卡格列净(canagliflozin)为白色或类白色粉末，无引湿性，易溶于乙醇，几乎不溶于水。化学名为(1S)-1,5-脱氢-1-C-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基]-D-葡萄糖醇半水合物，分子式：C24H25FO5S·1/2H2O，分子量：453.53,结构式如下：卡本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种卡格列净的固体分散体，其特征在于，包括:卡格列净、亲水性高分子材料和增溶剂；/n其中，增溶剂与卡格列净的质量比是1:4-1:1，亲水性高分子材料与卡格列净的质量比是1:2-2:1；/n所述的亲水性高分子材料为泊洛沙姆；/n所述的增溶剂是聚乙二醇、微晶纤维素、三甲基壳聚糖的任意一种。/n

【技术特征摘要】
1.一种卡格列净的固体分散体，其特征在于，包括:卡格列净、亲水性高分子材料和增溶剂；
其中，增溶剂与卡格列净的质量比是1:4-1:1，亲水性高分子材料与卡格列净的质量比是1:2-2:1；
所述的亲水性高分子材料为泊洛沙姆；
所述的增溶剂是聚乙二醇、微晶纤维素、三甲基壳聚糖的任意一种。


2.根据权利要求1所述的卡格列净的固体分散体，其特征在于泊洛沙姆与微晶纤维素质量比为2：1。


3.权利要求1所述的卡格列净的固体分散体的制备方法，其特征在于，是利用热熔挤出法制备得到。


4.权...

【专利技术属性】
技术研发人员：潘新，高原，殷学治，
申请(专利权)人：浙江诺得药业有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33