包含LSZ102和阿培利司的药物组合制造技术

本发明专利技术涉及包含LSZ102和阿培利司的药物组合；包含所述药物组合的药物组合物；以及在治疗或预防其中雌激素受体的降解与PI3K抑制组合是有益的病症中、例如在治疗癌症中使用此类组合和组合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含LSZ102和阿培利司的药物组合
本专利技术涉及包含LSZ102和阿培利司(alpelisib)的药物组合；包含所述药物组合的药物组合物；以及在治疗或预防其中雌激素受体的降解与PI3K抑制组合是有益的病症中、例如在治疗癌症中使用此类组合和组合物的方法。
技术介绍
雌激素在女性和男性生殖组织的发育中起关键作用且促成雌激素受体疾病或障碍(例如乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、前列腺癌、子宫内膜癌和子宫癌)的发生和进展。雌激素受体(ERα)-阳性疾病如乳腺癌通常用选择性雌激素受体调节剂(SERM)或芳香酶抑制剂(AI)治疗。尽管这些疗法已经被证实有效地减少乳腺癌进展的发生率，但是一些患者显示出治疗抗性且发展成晚期转移性乳腺癌。治疗抗性部分因肿瘤演变成对低雌激素水平的超敏状态(AI治疗)或发展对用于激活转录的抗雌激素药的依赖性(SERM治疗)所导致。SERD降解所述受体，从而有效地消除ERα表达且由此规避了针对抗内分泌单一疗法发生的抗性潜在机制。此外，临床和临床前数据显示，可以通过使用显示SERD活性的抗雌激素药来避免大量的抗性途经。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种药物组合，所述药物组合包含(E)-3-(4-((2-(2-(1,1-二氟乙基)-4-氟苯基)-6-羟基苯并[b]噻吩-3-基)氧基)苯基)丙烯酸或其药学上可接受的盐和(S)-吡咯烷-1,2-二羧酸2-酰胺1-({4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基-乙基)-吡啶-4-基]-噻唑-2-基}-酰胺或其药学上可接受的盐。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171201 US 62/593,760;20181127 US 62/771,7571.一种药物组合，所述药物组合包含(E)-3-(4-((2-(2-(1,1-二氟乙基)-4-氟苯基)-6-羟基苯并[b]噻吩-3-基)氧基)苯基)丙烯酸或其药学上可接受的盐和(S)-吡咯烷-1,2-二羧酸2-酰胺1-({4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基-乙基)-吡啶-4-基]-噻唑-2-基}-酰胺或其药学上可接受的盐。


2.根据权利要求1所述的组合，其中将(E)-3-(4-((2-(2-(1,1-二氟乙基)-4-氟苯基)-6-羟基苯并[b]噻吩-3-基)氧基)苯基)丙烯酸或其药学上可接受的盐和(S)-吡咯烷-1,2-二羧酸2-酰胺1-({4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基-乙基)-吡啶-4-基]-噻唑-2-基}-酰胺或其药学上可接受的盐分开地、同时地或以任何顺序依序地施用。


3.根据权利要求1或2所述的药物组合，将其用于口服施用。


4.根据权利要求1或2所述的药物组合，其中(E)-3-(4-((2-(2-(1,1-二氟乙基)-4-氟苯基)-6-羟基苯并[b]噻吩-3-基)氧基)苯基)丙烯酸呈口服剂型。


5.根据权利要求1或2所述的药物组合，其中(S)-吡咯烷-1,2-二羧酸2-酰胺1-({4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基-乙基)-吡啶-4-基]-噻唑-2-基}-酰胺呈口服剂型。


6.一种药物组合物，所述药物组合物包含根据前述权利要求中任一项所述的药物组合和至少一种药学上可接受的载体。


7.根据权利要求1至5中任一项所述的药物组合或根据权利要求6所述的药物组合物，用于在癌症的治疗中使用。


8.根据权利要求7...

【专利技术属性】
技术研发人员：T·阿布拉姆斯，L·A·该赛，
申请(专利权)人：诺华股份有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH