新型EED-EZH2相互作用抑制剂的确定和评价制造技术

本发明专利技术涉及图1所示的化合物49作为EED‑EZH2相互作用的小分子抑制剂的用途，及其在制备预防和/或治疗恶性淋巴瘤的药物中的用途。所述恶性淋巴瘤为弥漫性大B细胞淋巴瘤相关的疾病。

Determination and evaluation of novel eed-ezh2 interaction inhibitors

【技术实现步骤摘要】
新型EED-EZH2相互作用抑制剂的确定和评价
本专利技术属于医药领域，涉及图1所示的化合物49作为EED-EZH2相互作用的小分子抑制剂的用途及其在制备预防和/或治疗恶性淋巴瘤的药物中的用途。
技术介绍
组蛋白的甲基化是介导多种基本细胞过程的重要表观遗传修饰之一。多梳抑制复合物2(PolycombRepressiveComplex2，即PRC2)具有组蛋白甲基转移酶活性，可催化组蛋白H3第27位赖氨酸的三甲基化，在胚胎发育、干细胞可塑性和细胞分化等多种生物学进程中发挥重要的调节作用。PRC2由E2H2、EED和SUZ12三个关键亚基构成，E2H2是催化亚基，与EED和SUZ12形成复合物后发挥作用，EED或SUZ12的缺失都会使PRC2失活。大量研究表明，PRC2核心组分的活性异常与多种疾病密切相关，尤其是恶性肿瘤的侵袭、发生和发展。在多种人类癌症中，如乳腺癌、前列腺癌、肝癌、大肠癌、神经胶质瘤、淋巴瘤，EZH2、EED和SUZ12表达水平显著升高，而EZH2的下调可以显著抑制这些肿瘤细胞的增殖。因此，PRC2是一种非常有前景的抗肿瘤本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.图1所示的化合物49作为EED-EZH2相互作用的小分子抑制剂及其在制备预防和/或治疗恶性淋巴瘤的药物中的用途。/n

【技术特征摘要】
1.图1所示的化合物49作为EED-EZH2相互作用的小分...

【专利技术属性】
技术研发人员：张华，刘凯璐，闫薛，朱孔凯，
申请(专利权)人：济南大学，
类型：发明
国别省市：山东;37