一种可穿透角膜并靶向视网膜的眼用脂质体及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种可穿透角膜并靶向视网膜的眼用脂质体及其制备方法和应用。所述眼用脂质体是一种由生物相容性好的脂质材料构成的包载了抗VEGF药物并且表面连接有细胞穿透肽CPP和透明质酸HA的脂质体。本发明专利技术将抗VEGF药物负载于脂质体内部，有效改善抗VEGF药物稳定性差的缺点，同时利用脂质体的两亲性增强角膜穿透效果，再表面共价连接具有穿透作用的细胞穿透肽CPP和靶向视网膜的透明质酸HA，发现制备得到的脂质体通过滴眼给药的方式就能明显增加药物的角膜穿透性和向眼底部位的聚集，进而提高病变部位药物浓度，显著提升治疗效果。

【技术实现步骤摘要】
一种可穿透角膜并靶向视网膜的眼用脂质体及其制备方法和应用
本专利技术属于医药
，具体涉及一种可穿透角膜并靶向视网膜的细胞穿透肽CPP和透明质酸HA共修饰的眼用脂质体及其制备方法与应用。
技术介绍
眼睛是一个极其复杂精密的器官，在解剖学上可分为眼前段和眼后段两部分。眼前段主要包括角膜、结膜、房水、晶状体，眼后段主要包括玻璃体、巩膜、脉络膜、视网膜。眼内新生血管性疾病主要位于眼后段，如早产儿视网膜病变(Retinopathyofprematurity，ROP)、糖尿病视网膜病变(Diabeticretinopathy，DR)和年龄相关性黄斑变性(Age-relatedmaculardegeneration，AMD)，是严重的致盲性眼部疾病。眼底新生血管疾病包括脉络膜新生血管和视网膜新生血管，病变部位主要存在于视网膜，血管内皮生长因子(Vascularendothelialgrowthfactor，VEGF)是主要的致病因子，抑制VEGF的活性，可有效地控制新生血管的生成。临床治疗眼底新生血管的主要方式是玻璃腔反复注射生物药物，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种可穿透角膜并靶向视网膜的细胞穿透肽和透明质酸共修饰的眼用脂质体，其特征在于，是一种由生物相容性好的脂质材料构成的包载了抗VEGF药物并且表面连接有细胞穿透肽和透明质酸的脂质体。/n

【技术特征摘要】
1.一种可穿透角膜并靶向视网膜的细胞穿透肽和透明质酸共修饰的眼用脂质体，其特征在于，是一种由生物相容性好的脂质材料构成的包载了抗VEGF药物并且表面连接有细胞穿透肽和透明质酸的脂质体。


2.根据权利要求1所述的眼用脂质体，其特征在于，所述生物相容性好的脂质材料选自蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、氢化大豆磷脂、二棕榈酰基磷脂酰胆碱、胆固醇、二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺或其聚乙二醇化衍生物、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺或其聚乙二醇化衍生物、二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺或其聚乙二醇化衍生物、二油酰磷脂酰乙醇胺或其聚乙二醇化衍生物中的一种或几种。


3.根据权利要求1所述的眼用脂质体，其特征在于，所述细胞穿透肽选自源于果蝇触角基因同源结构域的十六肽Penetratin、人免疫缺陷病毒蛋白转导肽TAT、八聚精氨酸R8、低分子量鱼精蛋白LMWP；和/或所述抗VEGF药物选自贝伐单抗、雷珠单抗、康柏西普、阿柏西普中的一种或几种。


4.根据权利要求1所述的脂质体，其特征在于，所述透明质酸与总脂质的质量比为0.1～10；和/或所述细胞穿透肽与总脂质的摩尔比为1％～50％。


5.根据权利要求1所述的脂质体，其特征在于，所述透明质酸分子量为6.4kDa-1500kDa。


6.权利要求1-5任一所述的眼用脂...

【专利技术属性】
技术研发人员：丁雪鹰，徐楠，张姝月，高申，丁宝月，何美，台宗光，王卓，
申请(专利权)人：上海市第一人民医院，
类型：发明
国别省市：上海;31