【技术实现步骤摘要】
雷公藤红素含氮五元杂环类衍生物及其制备方法与用途
本专利技术涉及一种化合物及其制备方法与用途，具体涉及雷公藤红素衍生物及其制备方法与用途。
技术介绍
癌症，亦称恶性肿瘤，是目前严重威胁人类生命健康的主要疾病之一。据全球癌症观察站(GCO)网站2018年数据显示，全球该病的发生率和死亡率分别为1080万例和956万例。自2010年起，癌症已成为中国的第一大致死原因。天然产物由于其来源广泛、结构多样，可以提供多种具有潜在抗癌作用的活性成分，已成为治疗癌症药物的宝库。目前，已有多种天然活性成分被证实具有抗肿瘤活性，但已上市的活性良好的天然抗癌药物较少。因此，开发活性优异的天然产物已经成为癌症治疗的迫切需求。雷公藤红素(Celastrol，CEL)是从中药雷公藤根皮中分离得到的具有多种生物活性的五环三萜类化合物。其中，雷公藤红素的抗肿瘤活性已成为近年来研究的热点。大量体内外活性研究表明，雷公藤红素可以有效抑制多种肿瘤的生长，如多发性骨髓瘤、黑色素瘤、肝癌、胃癌、前列腺癌、肾癌、非小细胞肺癌、胶质瘤和乳腺癌等，是一种广...
【技术保护点】
1.一种雷公藤红素含氮五元杂环类衍生物，其特征在于，包含如式I所示结构的化合物：/n
【技术特征摘要】
1.一种雷公藤红素含氮五元杂环类衍生物，其特征在于，包含如式I所示结构的化合物：
其中，R1、R2、R3、R4、R5选自H、烷基、含杂原子的烷基、氰基、卤素、硝基或酯基；
X选自含2至6个碳原子的饱和、不饱和直链或含支链的脂肪烃片段。
2.根据权利要求1所述的雷公藤红素含氮五元杂环类衍生物，其特征在于，选自如下化合物I-1至I-36：
3.一种如权利要求1或2任一项所述的雷公藤红素含氮五元杂环类衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)根据如下反应式制备得到中间体化合物II：
(2)制备雷公藤红素含氮五元杂环类衍生物I：雷公藤红素与步骤(1)制备所得中间体化合物II在缚酸剂下成酯，得到目标物雷公藤红素氮杂环类衍生物I：
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述缚酸剂选自碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钾、三乙胺或...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈莉，陈称，李娜，雷志超，石志贤，居伟，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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