一种2,4-二取代喹唑啉类衍生物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用技术

本发明专利技术属于药物技术领域，尤其涉及一种2,4‑二取代喹唑啉类衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用。具体为抗肺癌、抗胃癌、抗卵巢癌、抗乳腺癌、抗直肠癌等抗肿瘤作用效果。MTT实验显示，本发明专利技术合成的FAK抑制剂对肿瘤细胞的抑制率比较理想，具有临床开发抗肿瘤药物的前景。

【技术实现步骤摘要】
一种2,4-二取代喹唑啉类衍生物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用
本专利技术属药物合成领域，涉及2,4-二取代喹唑啉类衍生物，以及所述化合物的药学可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，它们的制备方法及其作为治疗剂特别是作为FAK抑制剂的用途。
技术介绍
恶性肿瘤是临床上常见的高发病，它严重威胁着人类的健康，肿瘤治疗已经成为一个世界性的难题，高效低毒的抗肿瘤药物的研发迫在眉睫。靶向药物凭借其特异性好、有效性强、毒副反应作用低等特点，在肿瘤治疗中发挥着巨大的作用。黏着斑激酶(focaladhesionkinase,FAK)是非受体酪氨酸激酶家族中的一员，位于细胞与细胞之间的连接处，当细胞外基质(extracellularmatrix,ECM)通过整合素受体群与细胞发生连接后，调节整合素受体下游信号通路。大量研究表明，FAK的激活会对多种不同的细胞行为产生影响，在肿瘤细胞扩散的附着、迁移、侵袭等过程中发挥关键作用。这些功能特性表明，FAK与肿瘤的生长、增殖、转移以及凋亡之间存在密切的联系，抑制FAK表达能有效抑制肿瘤细胞的生长，同时防本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种2,4-二取代喹唑啉类衍生物，及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，其特征在于，所述的衍生物的结构式如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种2,4-二取代喹唑啉类衍生物，及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，其特征在于，所述的衍生物的结构式如下：



其中，所述的R1选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、氨基、硝基；
R2选自氢、氨基、硝基、羟基、卤素、C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，N-烷基酰胺基、二甲基氧磷基。


2.如权利要求1所述的2,4-二取代喹唑啉类衍生物，及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，其特征在于，所述R1选自氢、卤素，C1-C6烷基、C1-C6烷氧基；R2选自氢、C1-C6烷氧基，N-烷基酰胺基、二甲基氧磷基。


3.如权利要求1所述的2,4-二取代喹唑啉类衍生物，其特征在于，所述的衍生物选自：





4.如权利要求1-2任一所述的2,4-二取代喹唑啉类衍生物的制备方法，其特征在于，具体为以下两个步骤：
步骤1、以取代的2,4-二氯喹...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈爱平，
申请(专利权)人：陈爱平，
类型：发明
国别省市：福建;35