【技术实现步骤摘要】
胍化合物及其用途本申请是申请日为2015年4月17日、申请号为201580020153.5、专利技术名称为“胍化合物及其用途”的中国专利技术专利申请的分案申请。
本专利技术涉及用于抑制线粒体氧化磷酸化(OXPHOS)的胍化合物及其用途。更具体地,本专利技术涉及用于通过抑制线粒体氧化磷酸化和重编程细胞代谢来预防或治疗OXPHOS相关疾病,特别是癌症的药物组合物。
技术介绍
细胞代谢对于生成诸如ATP和生物质等资源以供它们生长是必不可少的。产生ATP的代谢途径是线粒体中的糖酵解和OXPHOS。正常细胞通过OXPHOS在线粒体中产生ATP,因为每个葡萄糖分子产生38个ATP分子。然而快速生长的细胞使用糖酵解产生ATP,乳酸盐是该过程中的最终代谢物。长期以来,对OXPHOS的依赖性被认为是取决于氧的可用性,因为氧是在OXPHOS期间接受电子的分子。最近,研究表明氧不是OXPHOS的决定因素,而是快速生长的细胞中对于生物质和NADH/NADPH的细胞需求主动选择利用糖酵解而非OXPHOS。癌细胞是代谢转型和增殖不受控的最佳实例 ...
【技术保护点】
1.选自下组的化合物、或其药学上可接受的盐:/nN-1-(3,4-二氯)苯乙基双胍,/nN-1-(3-甲氧基)苯乙基双胍,/nN-1-(2-氟)苯乙基双胍,/nN-1-(4-异丙基)苯乙基双胍,/nN-1-(2,4-二甲基)苯乙基双胍,/nN-1-(4-氟-2-甲基)苯乙基双胍,/nN-1-(2,4-二甲基)苄基双胍,/nN-1-(2-甲基)苯乙基双胍,/nN-1-(2-溴)苯乙基双胍,/nN-1-(4-苯乙基)苯乙基双胍,/nN-1-(3,4-二甲基)苄基双胍,/nN-1-(2-(5,6,7,8-四氢萘-1-基)乙基)双胍,/nN-1-(2-(5,6,7,8-四氢萘-2- ...
【技术特征摘要】
20140417 KR 10-2014-0046290;20140627 KR 10-2014-001.选自下组的化合物、或其药学上可接受的盐:
N-1-(3,4-二氯)苯乙基双胍,
N-1-(3-甲氧基)苯乙基双胍,
N-1-(2-氟)苯乙基双胍,
N-1-(4-异丙基)苯乙基双胍,
N-1-(2,4-二甲基)苯乙基双胍,
N-1-(4-氟-2-甲基)苯乙基双胍,
N-1-(2,4-二甲基)苄基双胍,
N-1-(2-甲基)苯乙基双胍,
N-1-(2-溴)苯乙基双胍,
N-1-(4-苯乙基)苯乙基双胍,
N-1-(3,4-二甲基)苄基双胍,
N-1-(2-(5,6,7,8-四氢萘-1-基)乙基)双胍,
N-1-(2-(5,6,7,8-四氢萘-2-基)乙基)双胍,
N-1-(3-(4-环丙基苯基)丙基)双胍,
N-1-(4-苯基)苄基双胍,
N-1-(3-氯-4-甲基)苯乙基双胍,
N-1-(4-氯-3-甲基)苯乙基双胍,
N-1-2-(2,3-二氢-1H-茚-5-基)乙基双胍,
N-1-(4-溴-3-甲基)苄基双胍,
N-1-(3,4-二溴)苯乙基双胍,
N-1-(4-碘-3-溴)苯乙基双胍,
N-1-(4-溴-3-氯)苯乙基双胍,
N-1-(3-碘-4-氯)苯乙基双胍,
N-1-(3-碘-4-溴)苯乙基双胍,
N-1-(3-溴-4-氯)苯乙基双胍,
N-1-(4-碘-3-甲氧基)苯乙基双胍,
N-1-(3-氯-4-碘)苯乙基双胍,
N-1-(2-甲氧基-4-氯)苯乙基双胍,
N-1-(2-甲氧基-4-溴)苯乙基双胍,
N-1-(3,4-二氯)苯乙基-N5-甲基双胍,...
【专利技术属性】
技术研发人员:金圣旭,金弘宇,俞尚嬉,李枝鲜,许惠真,李洪凡,鞠知爱,李荣祐,金美廷,曹雄,
申请(专利权)人:伊谬诺米特医疗有限公司,
类型:发明
国别省市:美国;US
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