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一种芘磺酸盐衍生物及其制备方法和应用技术

技术编号:26160713 阅读:22 留言:0更新日期:2020-10-31 12:41
本发明专利技术提供了一种芘磺酸盐衍生物及其制备方法和应用,涉及医药技术领域。本发明专利技术提供了一种芘磺酸盐衍生物,具有式I所示的结构;所述式I中M为一价金属离子。本发明专利技术提供的芘磺酸盐衍生物的生物相容性好、毒性低,能够通过影响脑内皮细胞上的转录因子(Nrf2)和转化生长因子β1(TGFB1),在1h内就能够将血脑屏障进行无创、无毒性的打开,并且血脑屏障的开放持续时间长,为药物能够充分到达胶质瘤区域提供了通道。

【技术实现步骤摘要】
一种芘磺酸盐衍生物及其制备方法和应用
本专利技术涉及医药
,具体涉及一种芘磺酸盐衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
中枢神经系统(CNS)肿瘤的治疗依赖于肿瘤的显微组织学特征,辅以免疫组织化学。目前,CNS肿瘤的治疗的方法主要是手术、化疗以及放疗-靶向治疗。胶质细胞瘤是最常见的CNS肿瘤,其生长特点为浸润性生长,与正常脑组织无明显界限,多数不限于一个脑叶,向脑组织外呈指状深入破坏脑组织。胶质细胞瘤主要来源于低分化的胶质细胞,具有核异型性、细胞多态性和高有丝分裂活性,可以通过优先解剖途径(包括脑实质、血管周围间隙、蛛网膜下腔和白质束)浸润邻近的脑组织,表现出极大的局部侵袭性。因此,胶质细胞瘤的边界通常不明确,无法完全手术切除,易导致肿瘤复发。以纳米材料和药物为指导的化疗和光疗治疗发挥了重要作用,是利用药物载体和药物本身的性质(如脂溶性药物或者本身分子量小),将药物传递到胶质瘤区域。然而,脑部微血管的紧密连接包裹着脑部组织的各个部分,形成天然阻隔屏障(血脑屏障),使得药物不能在脑内聚积达到足够的药效剂量和产生相应的治疗作用。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种芘磺酸盐衍生物,其特征在于,具有式I所示的结构:/n

【技术特征摘要】
1.一种芘磺酸盐衍生物,其特征在于,具有式I所示的结构:



所述式I中M为一价金属离子。


2.根据权利要求1所述的芘磺酸盐衍生物,其特征在于,所述式I中M为K+或Na+。


3.权利要求1或2所述芘磺酸盐衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
将硝基芘、水溶性亚硫酸盐和水混合,进行还原反应,得到芘磺酸盐衍生物;
所述硝基芘具有式II所示结构:





4.根据权利要求3所述的制...

【专利技术属性】
技术研发人员:王艳丽尹雪莲章俊峰李晨晨
申请(专利权)人:上海大学
类型:发明
国别省市:上海;31

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