樟脑磺胺基肟醚类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了樟脑磺酰胺基肟醚类化合物及其制备方法和应用。本发明专利技术以樟脑磺酸为原料，制得樟脑磺酰氯；樟脑磺酰氯与取代苯胺发生磺酰胺化反应，制得樟脑磺酰胺；樟脑磺酰胺再与烷氧基胺盐酸盐缩合，制得樟脑磺酰胺基肟醚化合物。采用MTT法测定了樟脑磺酰胺基肟醚类化合物对人源肺癌细胞A549、人源宫颈癌细胞Hela、人源乳腺癌细胞MCF‑7的体外抗肿瘤活性。结果表明，樟脑磺酰胺基肟醚类化合物对A549、Hela和MCF‑7肿瘤细胞均表现出显著的抗肿瘤活性，作为抗肿瘤药物将具有很好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
樟脑磺胺基肟醚类化合物及其制备方法和应用
本专利技术属于有机合成
，具体涉及一类樟脑磺胺基肟醚类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
肟醚类化合物是一类重要的活性化合物，在农药和药物的合成中显示出巨大的开发价值，具有优良的抗肿瘤、杀菌及除草等生物活性，而且还具有低毒、选择性好等优点。至今已有众多肟醚类药物用于临床治疗多种疾病，为保障人类健康发挥着重要作用。因此，肟醚官能团常被引入作为新药创制的有效活性基团。樟脑磺酸是天然可再生资源樟脑为原料，经磺化反应所得，是一类重要的的双环单萜类化合物，已成为轻化工和日化工业中不可缺少的有机中间体。除此之外，已有大量的科学文献指出，樟脑磺酸及其衍生物在抗菌、抗氧化、抗糖尿病和抗肿瘤等方面显示出了良好的应用前景。
技术实现思路
针对现有技术中存在的不足，本专利技术所要解决的技术问题在于提供一类樟脑磺胺基肟醚类化合物，满足抗肿瘤使用需求。本专利技术所要解决的另一技术问题是提供一种上述樟脑磺胺基肟醚类化合物的制备方法。本专利技术还要解决一技术问题在于提供樟脑磺胺基肟醚类化合物在抗肿瘤领域中本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.樟脑磺酰胺基肟醚类化合物，其特征在于，结构式为：/n

【技术特征摘要】
1.樟脑磺酰胺基肟醚类化合物，其特征在于，结构式为：



式中，R1为：3-OMe、3-Cl、3-CF3、4-H、4-OMe、4-Cl；R2为：-CH3、-CH2CH2CH2CH3、-CH2C6H5。


2.权利要求1所述的樟脑磺胺基肟醚类化合物的制备方法，其特征在于，步骤如下：
1)以樟脑磺酸为原料，与氯化亚砜发生酰氯化反应，制得樟脑磺酰氯；
2)樟脑磺酰氯与取代苯胺发生磺酰胺化反应，得到樟脑磺酰胺；
3)樟脑磺酰胺与烷氧基胺盐酸盐进行缩合反应，得到樟脑磺胺基肟醚类化合物。


3.根据权利要求2所述的樟脑磺胺基肟醚类化合物的制备方法，其特征在于，步骤1)中，以樟脑磺酸为原料，与氯化亚砜发生酰氯化反应，制得樟脑磺酰氯；具体的制备步骤包括：
(1)将氯化亚砜2.1～8.5mL加入干燥的三口烧瓶中，冰浴冷却，分批加入6.8g樟脑磺酸，反应1h后改为室温反应，用TLC跟踪反应进程；
(2)将反应液过滤，所得粗产物再经石油醚重结晶后得到固体樟脑磺酰氯。


4.根据权利要求2所述的樟脑磺胺基肟醚类化合物的制备方法，其特征在于，步骤2)中，樟脑磺酰氯与取...

【专利技术属性】
技术研发人员：王石发，赵雨珣，王芸芸，张成龙，谷文，徐徐，
申请(专利权)人：南京林业大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32