【技术实现步骤摘要】
一种制备3-芳基异喹啉衍生物的新方法
本专利技术属有机合成化学
，具体涉及一种以吡啶酰胺化合物为双齿配体，炔基甲酸或基硅烷为偶联试剂，通过过渡金属催化的C-H活化反应，在芳环上形成C-C键并环合、脱硅/脱羧，合成3-芳基异喹啉衍生物的新方法。
技术介绍
最近几十年过渡金属催化的C-H键活化/转化得到迅猛发展，成为有机合成中强有力的工具。C-H键活化方法无需底物的预修饰步骤，具有优良的原子经济性和步骤简洁性，成为国际研究的热点。3-芳基异喹啉结构是异喹啉衍生物中重要的一类，这种结构骨架存在于多种天然产物和活性分子中。近二十年来虽已有多篇利用C-H活化方法合成异喹啉衍生物的报道，但多是合成3,4位双取代的衍生物[1-4]。而对于4位无取代的3-芳基异喹啉骨架的合成报道较少，这可能是末端炔烃在C-H活化反应体系中耐受性较差的原因。因此，寻求新的3-芳基异喹啉衍生物的合成方法十分必要。炔基羧酸类化合物是末端炔烃的重要替代物，它可在光和过渡金属的催化下脱掉羧基以潜在末端炔烃的形式参与反应[5-11]。相比于传统的...
【技术保护点】
1.一种制备3-芳基异喹啉衍生物的新方法：过渡金属催化的C-H活化/环化、脱羧/脱硅级联反应，其特征在于以
【技术特征摘要】
1.一种制备3-芳基异喹啉衍生物的新方法：过渡金属催化的C-H活化/环化、脱羧/脱硅级联反应，其特征在于以N-苄基吡啶酰胺类化合物为双齿配体，炔基甲酸或炔基硅烷为偶联试剂，空气中的氧气为氧化剂，其化学反应式为：
其中：
A环为苯基、萘基、噻吩基；
R1为氢、卤素、烷基、环烷基、烷氧基、氰基中的一种或；
R2为氢、卤素、烷基、环烷基、烷氧基中的一种；
R3为氢、卤素、环烷基、烷氧基、环烷氧基、氰基中的一种。
2.根据权利要求1所述的3-芳基异喹啉衍生物的合成方法，其特征在于采用如下制备步骤：
在洁净的反应器中加入吡啶酰胺类化合物、偶联试剂、催化剂、添加剂和溶剂，置换氧气，于140℃油浴锅里搅拌24h；
反应完成后，加入乙醚萃取；合并乙醚层，经减压蒸馏除去溶剂，残留物采用硅胶柱层析分离纯化即得产品。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于催化剂为三氯化铑、醋酸铑、乙酰丙酮三苯基膦羰基铑、双环辛烯氯化铑二聚体、二氯（五甲基环戊二烯基）合铑（III）二聚体、(二(六氟锑酸)三乙腈(五甲基环戊二烯基)铑(III))、三苯基膦氯化铑、三氯化钌、三苯基膦氯化钌、二氯二羰基双三苯基膦钌、双（2-甲基烯丙基）（1,5-环辛二烯）钌（I...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴勇，海俐，胡瑶，聂瑞芳，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：四川;51
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