一种快捷合成(-)-15-oxopuupehenol的方法技术

本发明专利技术属于有机合成技术领域，具体涉及一种快捷合成具有抗癌抗疟疾活性的天然杂倍半萜(‑)‑15‑oxopuupehenol的合成方法.本方法从简单易得的二环化合物和芳基硼酸出发，经由Suzuki羰化偶联反应和分子内氧杂Michael加成环化反应为关键反应，以四步、53％的总收率得到(‑)‑15‑oxopuupehenol。本发明专利技术反应条件温和、操作简单，路线短，收率高，为该类化合物的合成制备提供了可行路线。

【技术实现步骤摘要】
一种快捷合成(-)-15-oxopuupehenol的方法
本专利技术属于有机合成
，具体涉及具有抗癌和抗疟活性的(-)-15-oxopuupehenol的制备方法。
技术介绍
癌症和疟疾都是世界性的疾病。癌症是当前人类健康的最大敌人，每年全世界约有600万人被癌症夺去生命，其中我国每年约130万人死于癌症。根据世界卫生组织(WHO)预计2020年前，全球癌症发病率将增加50％，即每年将新增1500万癌症患者，而全球20％新发癌症病人在中国。目前治疗癌症的药物价格昂贵，而且现在并没有一种药物可以治愈癌症。另一方面，疟疾流行于102个国家和地区，特别是在非洲、东南亚和中、南美洲的一些国家。据WHO估计，全球有20亿人口居住在疟疾流行区。恶性疟死亡率极高，同一虫株原虫在不同地区或处在不同免疫状态的人群中，对药物的效应也不一样。现有各种抗疟药，还没有一种对各种疟原虫各不同虫株都有同样的效果。因此人们一直在不断研制治疗癌症和疟疾的新型药物。海洋海绵是结构独特和具有生物活性的萜类化合物的丰富来源，其中许多可作为新药研究的先导化合物。(-)-本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种快捷合成(-)-15-oxopuupehenol的方法，其特征在于从易得的芳基硼酸1和二环化合物2出发，经由Suzuki羰化偶联反应和分子内氧杂Michael加成环化反应为关键反应，以四步、53％的总收率得到(-)-15-oxopuupehenol。/n合成路线如下:/n

【技术特征摘要】
1.一种快捷合成(-)-15-oxopuupehenol的方法，其特征在于从易得的芳基硼酸1和二环化合物2出发，经由Suzuki羰化偶联反应和分子内氧杂Michael加成环化反应为关键反应，以四步、53％的总收率得到(-)-15-oxopuupehenol。
合成路线如下:





2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，具体步骤如下：
1)、称量芳基硼酸化合物1(2.04g,6mmol)和2(1.4g,6.6mmol)于250mL圆底烧瓶中，然后依次加入碳酸钾(2.48g,18mmol)、三苯基膦(944mg,3.6mmol)、和氯化钯(308mg,1.8mmol)...

【专利技术属性】
技术研发人员：谢新刚，宋华月，厍学功，
申请(专利权)人：兰州大学，
类型：发明
国别省市：甘肃;62