一种苯并三氮唑及其衍生物高选择性N2烷基化方法技术

本发明专利技术属于有机合成领域，具体涉及一种苯并三氮唑及其衍生物高选择性N2烷基化的方法。在钪催化下，苯并三氮唑或其衍生物和环己酮或其衍生物反应，得到高选择性N2烷基化产物。具体步骤为：在空气中向反应管中加入苯并三氮唑或其衍生物、环己酮或其衍生物、三氟甲磺酸钪及溶剂，之后在室温下反应得到苯并三氮唑N2高选择性烷基化产物，N2烷基化产物：N1烷基化产物比列高达大于99:1。本方法具有原料易得，无需贵金属催化、无需氩气保护、操作简单、条件温和、产率高及底物范围广的优点。本发明专利技术已实现实验室10克级规模制备，对很难用一般的方法得到的产物提供了新的合成方法。

【技术实现步骤摘要】
一种苯并三氮唑及其衍生物高选择性N2烷基化方法
本专利技术属于有机合成领域，具体涉及一种苯并三氮唑及其衍生物高选择性N2烷基化方法。
技术介绍
苯并三氮唑N2烷基化产物是天然产物及药物分子常见骨架(参见：(a)Das,J.；Rao,C.V.L.；Sastry,T.V.R.S.；Roshaiah,M.；Sankar,P.G.；Khadeer,A.；Kumar,M.S.；Mallik,A.；Selvakumar,N.；Iqbal,J.；Trehan,S.Bioorg.Med.Chem.Lett.2005,15,337-343.(b)Paluchowska,M.H.；Bugno,R.；Charakchieva-Minol,S.；Bojarski,A.J.；Tatarczyńska,E.；Chojnacka-Wójcik,E.Arch.Pharm.Chem.LifeSci.2006,339,498-506.(c)Dixit,P.P.；Patil,V.J.；Nair,P.S.；Jain,S.；Sinha,N.；Arora,S.K.Eur.J.Med.Ch本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种苯并三氮唑及其衍生物高选择性N2烷基化的方法，其特征在于：所述方法为，在钪催化下，苯并三氮唑或其衍生物和环己酮或其衍生物经缩合反应以及杂迈克尔加成反应，得到高选择性N2烷基化产物。/n

【技术特征摘要】
1.一种苯并三氮唑及其衍生物高选择性N2烷基化的方法，其特征在于：所述方法为，在钪催化下，苯并三氮唑或其衍生物和环己酮或其衍生物经缩合反应以及杂迈克尔加成反应，得到高选择性N2烷基化产物。


2.根据权利要求1所述的苯并三氮唑及其衍生物高选择性N2烷基化的方法，其特征在于：所述方法按照下述步骤进行：向反应管中加入苯并三氮唑或其衍生物、环己酮或其衍生物、三氟甲磺酸钪及溶剂，之后在室温下反应，高选择性得到苯并三氮唑N2烷基化产物。


3.根据权利要求1或2所述的苯并三氮唑及其衍生物高选择性N2烷基化的方法，其特征在于：苯并三氮唑衍生物的结构式为：



其中，R为吸电子或给电子基团，单取代基或双取代基；X为C或N。


4.根据权利要求1或2所述的苯并三氮唑高选择性N2烷基化的方法，其特征在于：环己酮衍生物的结构式为
其中，Y为：C、O...

【专利技术属性】
技术研发人员：唐生表，苏家慧，孙江涛，
申请(专利权)人：常州大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32