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一类具有抗肿瘤活性多肽及其制备方法与应用技术

技术编号:25702528 阅读:63 留言:0更新日期:2020-09-23 02:48
本发明专利技术涉及医药技术领域,且公开了一类具有抗肿瘤活性多肽,具体指具有式(I)结构的多肽,具有式(I)结构的多肽及其药学上可接受的盐或酯:FLPILAX1LAAKFGPKLFX2LVX3KKX4 (I),其中,X1表示Ser或Ser(β‑D‑GlcNAc);X2表示Cys或Pra或L‑Aza或Asp或Dap或乙烯基甘氨酸;X3表示Thr或Thr(β‑D‑GlcNAc);X4表示Cys或Pra或L‑Aza或Asp或Dap或乙烯基甘氨酸;片段中Cys与Cys可形成或不形成二硫键环合;片段中Cys与乙烯基甘氨酸可形成或不形成硫醚键环合;片段中Pra与Aza可形成或不形成三氮唑环合;片段中Asp与Dap可形成或不形成酰胺键环合。该一类具有抗肿瘤活性多肽及其制备方法与应用,设计并合成了一系列新型Brevinin‑1Bya环肽和糖肽类活性分子,旨在从多方面提高其理化性质以及抗肿瘤活性,提高肿瘤的治疗效果。

【技术实现步骤摘要】
一类具有抗肿瘤活性多肽及其制备方法与应用
本专利技术涉及医药
,具体为一类具有抗肿瘤活性多肽及其制备方法与应用。
技术介绍
研究报道,两栖类动物皮肤中含有大量具有良好生物活性的多肽分子,表现出抗菌性、抗病毒、抗真菌和抗肿瘤等药理活性,该类多肽化合物已经成为了研究热点。抗菌肽Brevinin-1BYa来源于美国山麓黄腿蛙(Ranaboylii)的皮肤分泌物,研究报道,Brevinin-1BYa具有抗革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌的活性,被认为是一种具有较好前景的抗菌药物候选,后续研究发现,该家族抗菌肽还展现出良好的抗肿瘤细胞生长活性,非常适合作为抗肿瘤药物进行进一步的开发利用,文献报道,Brevinin-1Bya中存在的二硫键结构对多肽的构象稳定起到了重要的作用,使其发挥药理活性的基础,然而,二硫键易被体内的还原性环境(如还原性谷胱甘肽等)所影响,导致其构象的变化从而使得活性缺失,影响肿瘤治疗效果,故而提出一类具有抗肿瘤活性多肽及其制备方法与应用来解决上述所提出的问题。
技术实现思路
(一)解决的技术问题针对本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一类具有抗肿瘤活性多肽,其特征在于,具体指具有式(I)结构的多肽。/n具有式(I)结构的多肽及其药学上可接受的盐或酯:/nFLPILAX1LAAKFGPKLFX2LVX3KKX4 (I)/n其中,X1表示Ser或Ser(β-D-GlcNAc);X2表示Cys或Pra或L-Aza或Asp或Dap或乙烯基甘氨酸;X3表示Thr或Thr(β-D-GlcNAc);X4表示Cys或Pra或L-Aza或Asp或Dap或乙烯基甘氨酸;片段中Cys与Cys可形成或不形成二硫键环合;片段中Cys与乙烯基甘氨酸可形成或不形成硫醚键环合;片段中Pra与Aza可形成或不形成三氮唑环合;片段中Asp与Dap可形...

【技术特征摘要】
1.一类具有抗肿瘤活性多肽,其特征在于,具体指具有式(I)结构的多肽。
具有式(I)结构的多肽及其药学上可接受的盐或酯:
FLPILAX1LAAKFGPKLFX2LVX3KKX4(I)
其中,X1表示Ser或Ser(β-D-GlcNAc);X2表示Cys或Pra或L-Aza或Asp或Dap或乙烯基甘氨酸;X3表示Thr或Thr(β-D-GlcNAc);X4表示Cys或Pra或L-Aza或Asp或Dap或乙烯基甘氨酸;片段中Cys与Cys可形成或不形成二硫键环合;片段中Cys与乙烯基甘氨酸可形成或不形成硫醚键环合;片段中Pra与Aza可形成或不形成三氮唑环合;...

【专利技术属性】
技术研发人员:胡宏岗丛薇汪楠刘超何世鹏高飞汤华李英华
申请(专利权)人:上海大学
类型:发明
国别省市:上海;31

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