一种比拉斯汀中间体的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种比拉斯汀中间体的制备方法，具体涉及2‑[1‑(2‑{4‑[1‑(4,4‑二甲基‑4,5‑2H‑恶唑‑2‑基)‑1‑甲基‑乙基]苯基}‑乙基)‑哌啶‑4‑基]‑1‑(2‑乙氧基‑乙基)‑1H‑苯并咪唑的制备方法。本发明专利技术的制备方法步骤短、后处理简便、成本低，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种比拉斯汀中间体的制备方法
本专利技术涉及一种新的比拉斯汀中间体的制备方法。
技术介绍
比拉斯汀(Bilastine)，是西班牙FAES公司研发的一种第2代组胺H1受体拮抗剂，于2010年在欧盟获得批准。比拉斯汀主要用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹以及慢性哮喘。比拉斯汀的中文化学名为：2-[4-(2-(4-(1-(2-乙氧基乙基)-苯并咪唑-2-基)哌啶-1-基)乙基)苯基]-2-甲基丙酸，其结构式如下所示：原研专利在制备中间体的过程中使用到对甲苯磺酰氯，该步骤虽然反应条件温和但操作繁琐。
技术实现思路
本专利技术提供了一种比拉斯汀中间体2-[1-(2-{4-[1-(4,4-二甲基-4,5-2H-恶唑-2-基)-1-甲基-乙基]苯基}-乙基)-哌啶-4-基]-1-(2-乙氧基-乙基)-1H-苯并咪唑的制备方法，其以市购的4-[1-(4,5-二氢-4,4-二甲基-2-恶唑基)-1-甲基乙基]苯乙醇（化合物1）为起始原料，经过两步反应合成目标化合物：。本专利技术制备方法，包括以下步骤：(1)4本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种比拉斯汀中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：/n(1) 4-[1-(4,5-二氢-4,4-二甲基-2-恶唑基)-1-甲基乙基]苯乙醇（化合物1）和氯化亚砜在一定溶剂中发生取代反应得到2-{2-[4-（2-氯乙基）苯基]丙基}-4,5-二氢-4,4-二甲基恶唑（化合物2）；/n(2) 2-{2-[4-（2-氯乙基）苯基]丙基}-4,5-二氢-4,4-二甲基恶唑与1-(2-乙氧基-乙基)-2-哌啶-4-基-1H-苯并咪唑在碱性条件下发生对接，得到目标化合物3/n

【技术特征摘要】
1.一种比拉斯汀中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
(1)4-[1-(4,5-二氢-4,4-二甲基-2-恶唑基)-1-甲基乙基]苯乙醇（化合物1）和氯化亚砜在一定溶剂中发生取代反应得到2-{2-[4-（2-氯乙基）苯基]丙基}-4,5-二氢-4,4-二甲基恶唑（化合物2）；
(2)2-{2-[4-（2-氯乙基）苯基]丙基}-4,5-二氢-4,4-二甲基恶唑与1-(2-乙氧基-乙基)-2-哌啶-4-基-1H-苯并咪唑在碱性条件下发生对接，得到目标化合物3

。


2.根据权利要求1的方法，其步骤1所述的有机溶剂为二氯甲...

【专利技术属性】
技术研发人员：马国辰，李恩民，赵国磊，
申请(专利权)人：北京万全德众医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11