含水杨醛酰腙键的青蒿素类衍生物及其制备和应用制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，涉及含水杨醛酰腙键的青蒿素类衍生物及其制备和应用，具体涉及含水杨醛酰腙键的青蒿素及去氧杂青蒿素衍生物及其在制备抗黑色素瘤和抗菌药物中的应用。本发明专利技术所述的含酰腙键的N‑氨基‑11‑氮杂青蒿素及去氧N‑氨基‑11‑氮杂青蒿素衍生物，其化学结构通式如式(I)、(II)、(III)所示，其中，X、Y、Z、n

【技术实现步骤摘要】
含水杨醛酰腙键的青蒿素类衍生物及其制备和应用
本专利技术属于医药
，涉及含水杨醛酰腙键的青蒿素类衍生物及其制备和应用，具体涉及含水杨醛酰腙键的青蒿素及去氧杂青蒿素衍生物及其在制备抗黑色素瘤和抗菌药物中的应用。
技术介绍
青蒿素(Artemisinin，ART)是我国学者从植物黄花蒿中发现的一种含有内酯环和过氧键的倍半萜类新型抗疟药物。过氧桥在铁离子的催化作用下，发生断裂，形成活性中间体，然后中间体或通过干扰线粒体功能；或与疟原虫蛋白络合成复合物；或产生烷基化作用而达到杀伤疟原虫的目的。青蒿素具有疗效好、起效快、副作用低、安全性高等优点。
技术实现思路
本专利技术的目的是改进N-氨基-11-氮杂青蒿素及去氧N-氨基-11-氮杂青蒿素衍生物的结构、优化其制备方法并提高其生物活性。本专利技术不改变N-氨基-11-氮杂青蒿素的母体结构，对N上取代基进行改造，引入水杨醛酰腙键。本专利技术所述的含酰腙键的N-氨基-11-氮杂青蒿素及去氧N-氨基-11-氮杂青蒿素衍生物，其化学结构通式为：其中：X为氢本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.含水杨醛酰腙键的青蒿类衍生物，其化学结构通式为：/n

【技术特征摘要】
1.含水杨醛酰腙键的青蒿类衍生物，其化学结构通式为：



式中：
X为氢原子、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基；
Y为氧原子、S、NH、(CH2)n；
Z为氧原子、S、NH、(CH2)n；
n1＝1、2；
n2＝0、1、2、3、4、5、6；
n＝1、2、3。


2.权利要求1所述的含水杨醛酰腙键的青蒿类衍生物，选自：








3.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1或2所述的含水杨醛酰腙键的青蒿类选衍生物和药学上可接受的载体。


4.如权利要求1所述的含水杨醛酰腙键的青蒿类衍生物的制备方法，其特征在于：通式(I)化合物通过如下方法制备：



将N-氨基-11-氮杂青蒿素或去氧N-氨基-11-氮杂青蒿素加入到苯中溶解，再加入化合物a：和大孔树脂Amberlyst-15,在室温下反应4-5h，反应结束后向反应液中加入二氯甲烷，震荡离心，取上清液，将溶液旋干后，得到白色固体，再用硅胶柱分离，最终得产品(I)，其中，X，n1如权利要求1所述。


5.如权利要求1所述的含水杨醛酰腙键的青蒿类衍生物的制备方法，其特征在于：通式(II)化合物通过如下方法制备：


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【专利技术属性】
技术研发人员：杨鹏，赵亮，徐威，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：辽宁;21