叔丁基-1,8-二氧杂-4,11-二氮杂螺[5.6]十二烷-11-甲酸基酯制法制造技术

技术编号:25299990 阅读:33 留言:0更新日期:2020-08-18 22:19
本发明专利技术涉及一种叔丁基‑1,8‑二氧杂‑4,11‑二氮杂螺[5.6]十二烷‑11‑甲酸基酯制法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明专利技术分六步:第一步,首先将化合物1溶于二氯甲烷中,然后加入Boc酸酐,反应得到化合物2;第二步,化合物2与钠氢,3‑氯‑2‑氯甲基‑1‑丙烯反应得到化合物3;第三步,将化合物3溶于二氯甲烷中,加入间氯过氧苯甲酸反应得到化合物4;第四步,化合物4在2‑苄基氨基乙醇中反应得到化合物5;第五步,化合物5与钠氢,对甲苯磺酰咪唑在四氢呋喃中反应得到化合物6;第六步,化合物6与氢氧化钯在甲醇中反应得到最终化合物7。

【技术实现步骤摘要】
叔丁基-1,8-二氧杂-4,11-二氮杂螺[5.6]十二烷-11-甲酸基酯制法
本专利技术涉及化合物叔丁基-1,8-二氧杂-4,11-二氮杂螺[5.6]十二烷-11-甲酸基酯的合成方法。
技术介绍
化合物叔丁基-1,8-二氧杂-4,11-二氮杂螺[5.6]十二烷-11-甲酸基酯(CAS:1251010-99-7)及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前叔-丁基1,8-二氧杂-4,11-二氮杂螺[5.6]十二烷-11-甲酸基酯合成方法鲜有文献报道。因此,需要开发一个原料易得,操作方便,反应易于控制,总体收率适合,适合工业化生产的合成方法。
技术实现思路
本专利技术的目的是开发一种具有原料易得,操作方便,反应易于控制,收率较高的叔-丁基1,8-二氧杂-4,11-二氮杂螺[5.6]十二烷-11-甲酸基酯的合成方法。主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本专利技术的技术方案:一种叔丁基-1,8-二氧杂-4,11-二氮杂螺[5.6]十二烷-11-甲酸基酯制法,本专利技术分六步:第一步,首先将化合物本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种叔丁基-1,8-二氧杂-4,11-二氮杂螺[5.6]十二烷-11-甲酸基酯制法,其特征是:本专利技术分六步,第一步,首先将化合物1溶于二氯甲烷中,然后加入Boc酸酐,反应得到化合物2;第二步,化合物2与钠氢,3-氯-2-氯甲基-1-丙烯反应得到化合物3;第三步,将化合物3溶于二氯甲烷中,加入间氯过氧苯甲酸反应得到化合物4;第四步,化合物4在2-苄基氨基乙醇中反应得到化合物5;第五步,化合物5与钠氢,对甲苯磺酰咪唑在四氢呋喃中反应得到化合物6;第六步,化合物6与氢氧化钯在甲醇中反应得到最终化合物7反应式如下:/n

【技术特征摘要】
1.一种叔丁基-1,8-二氧杂-4,11-二氮杂螺[5.6]十二烷-11-甲酸基酯制法,其特征是:本发明分六步,第一步,首先将化合物1溶于二氯甲烷中,然后加入Boc酸酐,反应得到化合物2;第二步,化合物2与钠氢,3-氯-2-氯甲基-1-丙烯反应得到化合物3;第三步,将化合物3溶于二氯甲烷中,加入间氯过氧苯甲酸反应得到化合物4;第四步,化合物4在2-苄基氨基乙醇中反应得到化合物5;第五步,化合物5与钠氢,对甲苯磺酰咪唑在四氢呋喃中反应得到化合物6;第六步,化合物6与氢氧化钯在甲醇中反应得到最终化合物7反应式如下:




2.根据权利要求1所述的叔丁基-1,8-二氧杂-4,11-二氮杂螺[5.6]十二烷-11-甲酸基酯制法,其特征是:第一步室温反应12小时。


3.根据权利要求1所述的叔丁基-1,8-二氧杂-4,11-...

【专利技术属性】
技术研发人员:张大为周强高明飞姚宝元兰倩倩赵廷王曦卫维魏昕睿谭汝鹏贾涛白有银孙春付新雨于凌波马汝建
申请(专利权)人:无锡合全药业有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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