一种基于γ-氨基丁酸通过综合矫正代谢紊乱来防治肥胖症的复合配方组成比例

技术编号:25293838 阅读:45 留言:0更新日期:2020-08-18 22:07
本发明专利技术公开了一种基于γ‑氨基丁酸通过综合矫正代谢紊乱来防治肥胖症的复合配方,成分包括:γ‑氨基丁酸(50‑500mg/d)、尼克酸(20‑200mg/d)、核黄素(3‑20mg/d)、泛酸(5‑30mg/d)、卡尼丁(300‑2000mg/d)、门冬氨酸镁(30‑500mg/d)。本配方的γ‑氨基丁酸抑制营养吸收,保护线粒体少受代谢活性氧簇的持续损伤,起到少吸收多消耗的作用;其余添加能组成复合配方,营养支持脂肪分解的核心通路β氧化,通过温和方式调节代谢,产生安全健康的减肥效果。配方开发上综合利用高通量细胞实验和随机双盲对照多中心志愿者实验,精确探明了各成分的作用范围和毒性阈值,使各组分的使用剂量有极强的宽容度和安全性,适合作为保健品或营养补充剂的核心配方,利于后续相关产品的开发上市。

【技术实现步骤摘要】
一种基于γ-氨基丁酸通过综合矫正代谢紊乱来防治肥胖症的复合配方
本专利技术属于生物
,涉及一种基于γ-氨基丁酸通过综合矫正代谢紊乱来防治肥胖症的复合配方。
技术介绍
肥胖症是一种多因素共同作用产生的慢性代谢性紊乱,导致机体脂肪含量过多或分布异常的疾病。临床上采用体重指数(BMI)作为判断肥胖的常用指标,2019版《基层常见疾病诊疗指南》建议,以BMI大于28作为肥胖诊断标准。《中国居民营养与慢性病状况报告》显示全国成人超重率为30.1%,肥胖率为11.9%。作为一种发病率极高的代谢紊乱性疾病,肥胖症有着广泛的危害性。首先肥胖症对心脑血管健康有着极大的影响,显著增加高血压、高血脂、脂肪肝、糖尿病、脑梗乃至冠心病等代谢紊乱症候群的发病率。其次肥胖症也跟一些肿瘤的发病率上升密切相关,如女性的卵巢癌、子宫内膜癌、膀胱癌和乳腺癌,和男性的前列腺癌和直肠癌等。最后从整体上看肥胖对个人预期寿命有着极大的影响,流行病学调查显示,肥胖症会使预期寿命减少6-7岁;更可怕的是如果严重肥胖,BMI大于40的时候,男性的寿命会减少20年;而且随着肥胖程度的上升,死亡率也大幅度上升;当BMI超过35的时候,病死率比平常的人增加了30%-40%。肥胖的本质是营养摄入过多和基础代谢率下降引起代谢紊乱,导致过多营养物质以脂肪的形式蓄积于身体各处,因此限制热量摄入及增加热量消耗是预防及治疗肥胖症的首选方案。我们可以通过干预生活方式的办法限制热量的摄入,目前预防医学和营养学业内对健康饮食及限制热量摄入已有极为成熟的方案。增加热量消耗则需要通过调节代谢实现,其中基础代谢是人体维持基本的生命活动所需要的能量,占总能量的50-60%,一般以基础代谢率衡量,是集体能量消耗的主要组成部分。相比于营养摄入过多问题可以通过适度节食控制,基础代谢率下降则难以通过简单的方式调节。一般认为随着年龄增长,人类细胞特别是负责能量代谢的线粒体受到代谢产生的活性氧簇的损伤,代谢效率严重下降,这是年龄相关性代谢率下降的基础机制,也是肥胖的重要发病机制。因此传统上需要做大量有氧运动以提高基础代谢率,一般建议每日进行有氧运动40分钟以上,心率达到每分钟120-140次为宜,并且要求有氧运动完毕进行肌肉性运动,增加肱二头肌、股二头肌和臀大肌等大面积肌群的含量,这样可提高基础代谢率。但是高强度的运动往往伴随着食欲增加和胃肠消化能力提高,进而导致食欲大增和伴随而来的热量过度摄入,导致在一个阶段的运动减肥结束后出现体重大量反弹,严重影响减肥效果。鉴于此,现代肥胖症治疗方案,都要求在适度运动的基础上进行生活方式干预,若效果不佳则需要专门的药物甚至是代谢手术治疗,达到稳定的减肥效果。能在限制热量摄入和适度运动基础上,通过安全方便的办法促进脂肪分解以提高基础代谢率,是最理想的减肥方案。但是目前市面上的减肥方案,片面追求短期疗效,产生了各种健康问题。其中减肥药品和保健品是问题的重灾区,首先有些以保健品和功能食品名义开发的减肥产品,不论从作用机制还是实际效果上,并无减肥作用,比如已上市的红豆薏米粉等产品。第二类是以番泻叶等为主要原料的引导腹泻类减肥药,造成身体失水产生了短期体重减轻的假象,但长期或大量服用会对人体机能造成损害,出现习惯性腹泻、胃肠功能失调和失水及电解质不平衡等症状,严重损害健康。第三类是以奥利司他为代表的脂肪吸收抑制剂,容易引起肠道菌群紊乱和腹泻,肛门漏油也对服用者产生各种尴尬和不便。第四类是食欲抑制剂,以芬特明和芬氟拉明为代表,除了厌食和瓣膜性心脏病这些问题以外,服用抑制食欲的减肥药还可能会造成腹痛、腹泻、恶心呕吐、头晕头痛、倦怠乏力心悸等危害。另外,目前一些已经申请或者获批的减肥专利方案,也存在诸多问题。例如申请号CN201911216605和CN201610769020等专利,属于利用番泻叶等为主要原料的引导腹泻类减肥配方,通过诱导腹泻造成机体水和电解质丢失造成体重减轻的假象,长期服用会出现习惯性腹泻、胃肠功能失调和失水及电解质不平衡等不良症状。申请号201910906729.8等减肥配方,号称荷叶、燕麦、柠檬、苹果和水能达到减肥效果,但实际效果则存在很大疑问。申请号201711061077.X和201711223258.8等专利,通过口服左旋肉碱等经典减肥辅助成分达到促进代谢的效果,但未综合考虑脂肪代谢的各条通路,仅仅使用一种或者几种有轻度辅助减肥效果的成分,导致防治效果不佳。
技术实现思路
γ-氨基丁酸(γ-aminobutyricacid),分子式为C4H9NO2,别名为哌啶酸、氨酪酸,外观为白色的片状或针状结晶,极易溶于水,是成年个体中枢神经系统的抑制性神经递质,但是在肠神经系统(entericnervoussystem,ENS)中的神经元可被γ-氨基丁酸去极化,通过兴奋作用促进肠蠕动,减少营养物质吸收;γ-氨基丁酸也参与体内许多代谢活动,它由三羧酸循环中的α-酮戊二酸经过转氨基和脱羧反应生成,能够不同程度地纠正脂质代谢紊乱,降低血清甘油三酯、低密度胆固醇和总胆固醇水平。但是在本专利之前,还没用研究报道γ-氨基丁酸有减肥效果。另外多个研究显示,γ-氨基丁酸含量与总抗氧化能力存在显著正相关,本专利技术的前期工作利用线粒体膜电压特异性探针JC-1染色实验研究显示,γ-氨基丁酸可以通过抗氧化作用保护线粒体,进而提高线粒体代谢效率,提高ATP产量,而ATP是细胞代谢自由能的承载体,因此能促进脂肪等营养的代谢和消耗。总之,γ-氨基丁酸一方面通过肠神经系统去极化促进肠蠕动抑制营养吸收,另一方面通过保护线粒体促进能量代谢,对营养物质产生少吸收多消耗的作用,有较强的减肥功效。然而,机体的代谢系统是一个复杂的网络结构,通过酶促的氧化磷酸化等代谢过程给细胞提供自由能和营养物质。作为一种复杂的代谢紊乱,肥胖症的治疗最好能够覆盖脂肪等营养代谢的各个途径,并且较为全面的作用于关键性的酶促节点,才能切实促进脂肪代谢以提高机体的基础代谢率。鉴于此,专利技术人在γ-氨基丁酸作用的基础上,综合分析脂肪代谢的各个节点,优化出复合配方,综合矫正代谢紊乱,提高减肥效果。卡尼丁是把脂肪酸从胞质溶胶运送到线粒体内所必需的,防止脂肪酸积聚在细胞内难以有效代谢。而脂肪分解的最重要产物长链脂肪酸需要在线粒体膜上的转移酶(脂酞辅酶A:肉碱脂肪酸转移酶)的作用下,从细胞质进入线粒体内部接受β氧化分解。门冬氨酸镁的镁离子是己糖激酶、羧化酶、丙酮酸脱氢酶、肽酶、胆碱酯酶等多种酶系的辅助因子或激动剂,更为重要的是镁离子是脂酞辅酶A合成酶的辅助因子,因此可以促进脂肪和碳水化合物的代谢。辅酶A的合成需要泛酸,NADH的合成需要尼克酸,FADH的合成需要核黄素,而辅酶A、FADH和NADH都是氧化磷酸化过程的关键辅助因子,因此可以促进脂肪等营养物质代谢为二氧化碳和水,起到促进代谢和辅助减肥的效果。基于以上分析和前期工作中的实验结果,专利技术人在代谢组学分析基础上,经过长期的细胞实验和人类志愿者随机双盲对照实验改进和验证,得出最适合防治肥胖症的复合配方,其成分包括:γ-氨基丁酸(50-本文档来自技高网
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【技术保护点】
1.通过口服50-500mg/d剂量范围的γ-氨基丁酸来预防和治疗肥胖症。/n

【技术特征摘要】
1.通过口服50-500mg/d剂量范围的γ-氨基丁酸来预防和治疗肥胖症。


2.一种综合矫正代谢紊乱来防治肥胖症的复合配方,成分包括:γ-氨基丁酸(50-500mg/d)、尼克酸(20-200mg/d)、核黄素(3-20...

【专利技术属性】
技术研发人员:王文娟王玲
申请(专利权)人:陕西哲联生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:陕西;61

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