用于预防或治疗癫痫和癫痫相关综合征的苯基烷基氨基甲酸酯化合物制造技术

本发明专利技术提供了一种用于预防和/或治疗癫痫或癫痫相关综合征的药物组合物，例如顽固性癫痫或其比如耐药性癫痫等相关综合征，该药物组合物包含苯基氨基甲酸酯化合物作为活性成分，本发明专利技术还提供一种苯基氨基甲酸酯化合物在预防和/或治疗癫痫或癫痫相关综合征中的用途。

【技术实现步骤摘要】
用于预防或治疗癫痫和癫痫相关综合征的苯基烷基氨基甲酸酯化合物本申请是2014年23月11日提交的申请号为201480015456.3、专利技术名称为“用于预防或治疗癫痫和癫痫相关综合征的苯基烷基氨基甲酸酯化合物”的中国专利技术申请的分案申请。
本专利技术提供了一种用于预防和/或治疗癫痫或癫痫相关综合征，例如顽固性癫痫或其比如耐药性癫痫等相关综合征的药物组合物，该药物组合物包含苯基烷基氨基甲酸酯化合物作为活性成分，本专利技术还提供了苯基烷基氨基甲酸酯化合物在预防和/或治疗癫痫或癫痫相关综合征中的用途。
技术介绍
根据相关的癫痫性发作是部分性还是全身性，以及病因是特发性还是症状性/隐源性，可以对癫痫及其相关的综合征进行分类。几种重要的综合征可以根据发病年龄和预后作进一步分类。癫痫是一种慢性脑部疾病，其中癫痫发作是主要特征。通常，大多数癫痫和与之相关联的疾病是难以治疗的，因为癫痫病因尚不明确。因此，给予抗癫痫剂是抑制癫痫发作或抑制局灶性癫痫发作传播到其他部分的常规方法。过去已有的抗癫痫药(AEDs)如苯妥英、卡马西平，氯硝西泮，乙琥胺，丙戊酸和巴比妥类药物被广泛使用，但这些药物存在一系列的副作用。此外，明显有一组患者(20-30％)对目前可用的治疗药剂有耐药性。世界上有五千万人患有癫痫症，并有每年每10万人中就有16至51例新发癫痫病例。法国南部的社区研究估计，高达22.5％的癫痫患者具有耐药性癫痫。耐药性癫痫患者过早死亡，受伤，心理社会功能障碍以及生活质量下降的风险增加。一项研究表明，卡马西平导致的齿状颗粒细胞中快钠电流的应用依赖性阻断在从耐卡马西平颞叶性癫痫患者体内切除的海马中是缺失的，尽管这一发现并没有扩展到拉莫三嗪，其具有类似于卡马西平的药理作用。A型γ-氨基丁酸(GABAA)受体诸亚型的表达改变也在耐药性颞叶癫痫患者体内观察到。这些变化是否导致对作用于该受体的抗癫痫药物敏感度降低尚未知。自1989年以来，已经推出了一些新的药物，包括非氨酯、加巴喷丁、拉莫三嗪、奥卡西平、噻加宾、托吡酯、氨己烯酸片、唑尼沙胺和左乙拉西坦。虽然许多新的抗癫痫药物表现出改善的疗效和副作用特性，但顽固性癫痫患者仍然不能治愈。由于需要个体化治疗，没有严格的一套准则可被应用于确定医疗难题。本领域仍然需要改进的药物治疗。专利技术概要一实施方式提供了用于预防和/或治疗癫痫或癫痫相关综合征，例如顽固性癫痫或其相关综合征，例如耐药性癫痫等的药物组合物，该药物组合物包含如下化学式1所示的苯基烷基氨基甲酸酯化合物，及其对映异构体或非对映异构体，或对映异构体和非对映异构体的混合物，或其药学上可接受的盐。另一实施方式提供了一种预防和/或治疗对象中癫痫或癫痫相关综合征的方法，所述方法包括给有需要的对象施用药学上有效量的化学式1所示的苯基烷基氨基甲酸酯化合物，其外消旋体，对映异构体，非对映异构体，对映异构体的混合物，或非对映异构体的混合物，或其药学上可接受的盐。还有其他实施方式提供了化学式1所示的苯基烷基氨基甲酸酯化合物，其外消旋体，对映异构体，非对映异构体，对映异构体的混合物，或非对映异构体的混合物，或其药学上可接受的盐在预防和/或治疗癫痫上的应用，或者，在生产预防和/或治疗癫痫或癫痫相关综合征的药物组合物上的应用。实施方式详述本专利技术人在癫痫领域中持续研究工作，由于开发用于预防和/或治疗癫痫或癫痫相关综合征的药物的研究结果，本专利技术人发现，如下化学式1所示的取代的苯基烷基氨基甲酸酯化合物，在各种仿真模型中，都具有显著的、极好的抗癫痫活性，同时其具有非常低的毒性，在此基础上完成了本专利技术。本专利技术的一实施方式提供了用于癫痫或癫痫相关综合征的预防和/或治疗的药物组合物，其包含一有机化合物，即，苯基氨基甲酸酯的衍生物，特别是如下化学式I所示的苯基烷基氨基甲酸酯化合物；或其外消旋体、对映异构体、非对映异构体、对映异构体混合物，或非对映异构体混合物；或其药学上可接受的盐：化学式I其中，X为卤素，如，氯、氟、碘、或溴，n表示取代基X的数目，为1至5的整数，如，1或2，其中当n为2或更大时，X是相同的或各自不同的，R1为氢或直链或支链的C1-C4烷基，如，甲基、乙基、异丙基、或丁基，A选自下组：丙烯基、直链或支链的C1-C19烷基(如，甲基、叔丁基、苄基、p-甲氧苄基(p-methoxybezyl)、2-萘甲基(2-napthylmethyl)、三苯甲基等基团)，C2-C8烷氧醇醚基团(如，甲氧甲基(MOM)、甲氧乙氧甲基(MEM)、四氢吡喃基(THP)、苄氧基甲基(BOM)、甲硫甲基(MTM)、三甲基硅基乙氧基甲基(SEM)、乙氧乙基(EE)等基团)和所示的氨基甲酰基衍生物，B选自下组：丙烯基、直链或支链的C1-C19烷基(如，甲基、叔丁基、苄基、p-甲氧苄基(p-methoxybezyl)、2-萘甲基(2-napthylmethyl)、三苯甲基等基团)，C2-C8烷氧醇醚基团(如，甲氧甲基(MOM)、甲氧乙氧甲基(MEM)、四氢吡喃基(THP)、苄氧基甲基(BOM)、甲硫甲基(MTM)、三甲基硅基乙氧基甲基(SEM)、乙氧乙基(EE)等基团)和所示的氨基甲酰基衍生物，并且R2和R3彼此相同或不同，并独立地选自下组：氢、直链或支链的C1-C4低级烷基，如C1-C3，C3-C8环烷基，如C3-C7、和苄基，更具体地，R2和R3彼此可相同或不同，且独立地选自下组：氢、甲基、丙基、异丙基、环丙基、环己基、二环庚烷基、和苄基。在一个实施方式中，当A为氨基甲酰基时，B为丙烯基、直链或支链的C1-C19烷基或C2-C8烷氧醇醚(alkoxyalkyether)基；当B为氨基甲酰基时，A为丙烯基、直链或支链的C1-C19烷基或C2-C8烷氧醇醚基；或A和B同时为氨基甲酰衍生物。在化学式1的一个实施方式中，所述直链或支链的C1-C19烷基独立地为直链或支链的C1-C6低级脂肪烷基，如甲基、乙基、叔丁基、及其类似物；取代或未取代的C3-C19脂环基，和取代或未取代的C6-C18芳基，如苄基、萘基、三苯甲基及其类似物。所述脂环基和所述芳基可以被至少一个选自下组的基团取代：氢、C1-C6低级烷基、C1-C6烷氧基。C1-C6低级脂肪烷基的例子包括：甲基、乙基、丙基、叔丁基、戊基、己基及其类似物。C6-C18芳基的例子为苄基如苄基、甲基苄基、甲氧基苄基及其类似物，萘基如2-萘甲基，三苯甲基及其类似物。另一实施方式提供了一药物组合物，该药物组合物包含作为活性成分的化学式I所示的苯基烷基氨基甲酸酯衍生化合物、其外消旋体、对映异构体、非对映异构体、对映异构体混合物，或非对映异构体混合物；或其药学上可接受的盐。在该化合物中，被X取代的苯基烷基氨基甲酸酯衍生基团的1位和2位存在2个手性碳原子；因此，所述化合物可以存在外消旋体、对映异构体、非对映异构体、对映异构体混合物、或非对映异构体混合物的形式。在具体的实施方式中，所述化本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种如下化学式I所示的苯基氨基甲酸酯化合物或其药学上可接受的盐的用途，用于制备预防或治疗癫痫或癫痫相关综合征的药物组合物，/n[化学式I]/n

【技术特征摘要】
20130312 US 61/776,9261.一种如下化学式I所示的苯基氨基甲酸酯化合物或其药学上可接受的盐的用途，用于制备预防或治疗癫痫或癫痫相关综合征的药物组合物，
[化学式I]



其中，
X为卤素，
n，表示取代基X的数目，为1至5整数，其中当n为2或更大时，X是相同的或各自不同的，
R1为直链或支链的C1-C4烷基，
A选自下组：丙烯基、甲氧基甲基(MOM)，和表示的氨基甲酰基衍生物，
B选自下组：丙烯基、甲氧基甲基(MOM)，和表示的氨基甲酰基衍生物，并且
当A为氨基甲酰基衍生物时，B为甲基或甲氧甲基(MOM)；
当A为甲基或甲氧甲基时，B为氨基甲酰基衍生物；
且A和B不同时为氨基甲酰基衍生物，
R2和R3彼此相同或不同，并独立地选自下组：氢、直链或支链的C1-C4烷基，C3-C8环烷基，和苄基。


2.如权利要求1所述的化合物的用途，其特征在于，X为氯、氟、碘、或溴，n为1或2，以及，R2和R3是彼此相同或不同的，且各自独立选自下组：氢、甲基、丙基、异丙基、环丙基、环己基、二环庚烷基和苄基。


3.如权利要求1所述的化合物的用途，其特征在于，所述化合物选自下组：
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-双环[2,2,1]庚烷氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,3-二氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,3-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,5-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-2-(甲氧基甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-2-(甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-2-(甲氧基甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-2-(甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-2-(甲氧基甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯，和
1-(2-碘苯基)-2-(甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯。


4.如权利要求1所述的化合物的用途，其特征在于，所述苯基氨基甲酸酯化合物为外消旋体、对映异构体、非对映异构体、对映异构体混合物，或非对映异构体混合物的形式。


5.如权利要求1所述的化合物的用途，其特征在于，所述化合物选自下组：
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(...

【专利技术属性】
技术研发人员：崔溶文，
申请(专利权)人：比皮艾思药物研发有限公司，
类型：发明
国别省市：韩国;KR