一种类肽及其制备方法和用途技术

本公开的实施例提供一种类肽，其是式I的化合物或其可药用盐，在式I中的N‑R

【技术实现步骤摘要】
一种类肽及其制备方法和用途
本公开涉及生物医学
具体而言，本公开的实施例涉及一种类肽及其制备方法和用途。
技术介绍
上皮特异性黏附分子(epithelialcelladhesionmolecule，EpCAM)是属于黏附分子家族，由肿瘤相关钙信号转导1(tumor-associatedcalciumsignaltransducer1,TACSTD1)基因编码的一个单次跨膜蛋白，参与调节细胞间细胞黏附，介导信号转导、细胞迁移、增殖和分化等功能。病理情况下，EpCAM几乎表达于所有的腺癌中，包括结直肠腺癌、胃腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肺腺癌、前列腺癌、胰腺癌以及干细胞癌和视网膜母细胞瘤。EpCAM通过参与β-连环蛋白依赖的Wnt级联反应激活c-myc基因、cyclinA/E等原癌基因的表达，具有致瘤作用。同时，EpCAM也是肿瘤预后的一个重要指标，如正常情况下，EpCAM在食管鳞状上皮呈阴性表达，而在食管原发鳞状细胞癌中，几乎80％的肿瘤出现EpCAM不同程度的表达，EpCAM强阳性的食管鳞癌术后复发的平均时长间隔为9个月，而EpCAM阴性、弱阳性及阳本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种类肽，其是式I化合物或其可药用盐，/n

【技术特征摘要】
1.一种类肽，其是式I化合物或其可药用盐，



在式I中的N-R4、N-R3、N-R2、N-R1分别为





2.根据权利要求1所述的类肽，其中，所述可药用盐是盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、富马酸盐、乙醇酸盐、丙酮酸盐、苹果酸盐、丙二酸盐、苯甲酸盐、肉桂酸盐、扁桃酸盐、水杨酸盐、马来酸盐、柠檬酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、或者对甲苯磺酸盐。


3.根据权利要求1所述的类肽，其为式I化合物。


4.根据权利要求1-3中任一项所述的类肽在制备用于靶向治疗与EpCAM蛋白相关的疾病的药物中的用途。


5.根据权利要求4所述的用途，其中，所述与EpCAM蛋白相关的疾病为腺癌。


6.根据权利要求4所述的用途，其中，所述与EpCAM蛋白相关的疾病为结直肠腺癌、胃腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肺腺癌、前列腺癌、胰腺癌、干细胞癌、视网膜母细胞癌或者食管原发鳞状细胞癌。


7.一种药物组合物，其包含：
根据权利要求1-3中任一项所述的类肽；和
药学上可接受的辅料。


8.根据权利要求7所述的药物组合物，其中，所述药学上可接受的辅料为赋形剂、稀释剂、载体、调味剂、粘合剂和填充剂中的任意一种或多种。


9.根据权利要求7或8所述的药物组合物在用于成像检测或预后监测与EpCAM蛋白相关的疾病中的用途。


10.根据权利要求9所述的用途，其中，所...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵子健，
申请(专利权)人：北京京东方技术开发有限公司，京东方科技集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11