用于治疗扩张性心肌病(DCM)的4-甲基磺酰基取代的哌啶脲化合物制造技术

本发明专利技术提供了用于治疗扩张性心肌病(DCM)和与左和/或右心室收缩功能障碍或收缩储备相关的病症的新的4‑甲基砜取代的哌啶脲化合物。本发明专利技术描述了化合物的合成和表征，以及用于治疗DCM和其它形式的心脏病的方法。

【技术实现步骤摘要】
用于治疗扩张性心肌病(DCM)的4-甲基磺酰基取代的哌啶脲化合物本专利技术申请是基于申请日为2016年1月21日，申请号为2016800171267(国际申请号为PCT/US2016/014365)，专利技术名称为“用于治疗扩张性心肌病(DCM)的4-甲基磺酰基取代的哌啶脲化合物”的专利申请的分案申请。相关申请的交叉引用本申请要求2015年1月22日提交的美国临时申请62/106,571的优先权权益，其全部内容通过引用并入本文。关于在联邦资助的研究或开发下作出的专利技术的权利的声明不适用
技术介绍
扩张性心肌病(DCM)包括一组导致左心室扩张和收缩功能障碍(收缩异常)的心肌病症。DCM可以细分为缺血性(归因于冠状动脉疾病)或非缺血性(心肌原发性疾病)。下文中，DCM是指心肌的非缺血性原发性疾病。如果不能发现可鉴定的原因(遗传除外)，DCM可以被指定为“特发性”DCM的临床诊断。特发性DCM可以根据是否可以鉴定遗传原因进一步进行分类。超过30个基因(包括肌节基因)的突变扰乱了一组不同的心肌蛋白以引起DCM表型。流行病学数据表明，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.具有式(I)的化合物或其药用盐：/n

【技术特征摘要】
20150122 US 62/106,5711.具有式(I)的化合物或其药用盐：



其中
Ar1为具有至少一个氮原子环成员的5至6元杂芳基；并且其任选地被1-3个Ra取代；
Ar2为任选地被1-5个Rb取代的5至10元芳基或杂芳基；
R1和R2各自独立地为选自H、F、C1-C4烷基、氘代C1-C4烷基和卤代C1-C4烷基的成员；或任选地R1和R2可以组合形成C3-C5碳环，其任选地被一个或两个F取代；
R3为选自H、F、OH和C1-C4烷基的成员；
每个Ra独立地选自卤素、CN、羟基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、羟基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、-CORa1、-CO2Ra1、-SO2Ra1、-SO2NRa1Ra2和-CONRa1Ra2，其中每个Ra1和Ra2独立地选自H和C1-C4烷基或任选地，当连接至氮原子时，Ra1和Ra2组合形成4至6元环；或任选地，相邻环成员上的两个Ra取代基组合形成具有0、1或2个选自O、N和S的环成员的5或6元环；和
每个Rb独立地选自卤素、CN、羟基、C1-C4烷基、氘代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、-NRb1Rb2、-CORb1、-CO2Rb1、-SO2Rb1、-SO2NRb1Rb2、–CONRb1Rb2以及任选地被C1-C4烷基取代的5或6元杂芳基，并且其中每个Rb1和Rb2独立地选自H和C1-C4烷基或任选地，当连接至氮原子时，Rb1和Rb2组合形成4至6元环；或任选地，相邻环成员上的两个Rb取代基组合形成具有0、1或2个选自O、N和S的环成员的5或6元环。


2.权利要求1的化合物或其药用盐，其中Ar1选自吡啶基、哒嗪基、噁唑基、异噁唑基、1,2,3-噻二唑基、异噻唑基和噻唑基，其各自任选地被1或2个Ra取代。

【专利技术属性】
技术研发人员：J·奥斯洛布，D·奥贝勒，J·金，R·麦克道尔，宋永红，A·斯兰，钟民，
申请(专利权)人：迈奥卡迪亚公司，
类型：发明
国别省市：美国;US