一种2-氯嘧啶-4-甲酸的合成方法技术

本发明专利技术提出了一种2‑氯嘧啶‑4‑甲酸的合成方法，通过以2，4‑二氯嘧啶作为起始原料，经两步反应制得目标产物2‑氯嘧啶‑4‑甲酸，整个合成过程产率高、纯度好，操作方便且绿色环保，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种2-氯嘧啶-4-甲酸的合成方法
本专利技术涉及医药中间体制备的
，尤其涉及一种2-氯嘧啶-4-甲酸的合成方法。
技术介绍
2-氯嘧啶-4-甲酸可以用于治疗高磷血症和合成苯磺酰胺吡唑激酶抑制剂的关键中间体，并在国内外很多医药中间体的合成中有着广泛的引用，具有及其良好的市场前景。目前合成2-氯嘧啶-4-甲酸的方法有公开专利CN106083734A，其是以2-氯-4-甲基嘧啶盐酸盐为原料，经过脱盐酸以及甲基氧化后得到2-氯嘧啶-4-甲酸。该方法虽然工艺简单，但是由于氧化反应选择性差造成的副产物多，难以分离纯化，影响最终产物的纯度和收率。
技术实现思路
基于
技术介绍
存在的技术问题，本专利技术提出了一种2-氯嘧啶-4-甲酸的合成方法，通过以2，4-二氯嘧啶作为起始原料，经两步反应制得目标产物2-氯嘧啶-4-甲酸，整个合成过程产率高、纯度好，操作方便且绿色环保，适合工业化生产。本专利技术是通过如下技术方案实现的：一种2-氯嘧啶-4-甲酸的合成方法，包括如下步骤：(1)将2，4-二氯嘧啶与氰化试剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种2-氯嘧啶-4-甲酸的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：/n(1)将2，4-二氯嘧啶与氰化试剂进行亲核取代反应，得到中间体；/n(2)将中间体进行水解反应，得到目标产物2-氯嘧啶-4-甲酸。/n

【技术特征摘要】
1.一种2-氯嘧啶-4-甲酸的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)将2，4-二氯嘧啶与氰化试剂进行亲核取代反应，得到中间体；
(2)将中间体进行水解反应，得到目标产物2-氯嘧啶-4-甲酸。


2.根据权利要求1所述的2-氯嘧啶-4-甲酸的合成方法，其特征在于，中间体的结构式为：





3.根据权利要求1或2所述的2-氯嘧啶-4-甲酸的合成方法，其特征在于，所述氰化试剂为氰化亚铜、氰化锌或丙酮氰醇中的一种或者多种的组合；优选地，2，4-二氯嘧啶与氰化试剂的摩尔比为1:1-2。


4.根据权利要求3所述的2-氯嘧啶-4-甲酸的合成方法，其特征在于，步骤(1)中，将2，4-二氯嘧啶与氰化试剂在催化剂的条件下进行亲核取代反应，得到中间体；
所述催化剂为镍系金属催化剂前体和配体形成的络合物，镍系金属催化剂前体优选为溴化镍、醋酸镍、硫酸镍、氯化镍中的一种或者多种的组合，配体优选为1，3-双(二苯基膦)丙烷(DPPP)、1，1'-双(二苯基膦)二茂铁(DPPF)、1，2-双(二苯膦)乙烷(DPPE)、4，5-双二苯基膦-9，9-二甲基氧杂蒽(Xantphos)、2，2...

【专利技术属性】
技术研发人员：贺鹰，魏晓廷，朱仁发，殷继平，
申请(专利权)人：安徽赛迪生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽;34