一种盐酸利多卡因胶浆剂制造技术

本发明专利技术提供了一种盐酸利多卡因胶浆剂，其由如下质量百分比的组分配制而成：盐酸利多卡因1～3％、羧甲纤维素钠0.3～0.6％、壳聚糖0.1～0.3％、甘油6～12％、L‑薄荷醇0.03～0.08％、冰醋酸0.1～0.6％及余量的纯化水。本发明专利技术降低了羧甲纤维素钠的用量，同时通过引入壳聚糖和L‑薄荷醇，消除了胃肠道内的泡沫，增强胃镜检查的视野清晰度，避免遗漏微小病变，从而可提高诊断的准确率，缩短胃镜检查时间。

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸利多卡因胶浆剂
本专利技术属于西药制剂
，具体而言，涉及一种局部麻醉药物制剂，尤其涉及一种用于表面局部麻醉的盐酸利多卡因胶浆剂。
技术介绍
局部麻醉药又简称为局麻药，是一种以适当浓度局部应用于人体皮肤和粘膜等组织后，作用于神经末梢或神经干，阻断神经的传导功能，使局部组织或相应神经支配的区域产生暂时性的可逆性的感觉丧失，首先消失的是钝性持续痛(如压痛)，其次是锐性短暂痛，触觉，感觉。局麻药的给药方式主要是外用，是以其溶液，凝胶，软膏和糊剂的形式应用于皮肤，黏膜和腔道，或以滴眼剂滴入眼内，借以产生局部止痛，止痒的作用。盐酸利多卡因胶浆在临床上用于表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用)，目前主要用于上消化道内窥镜检查术、绝经妇女取环术、人工流产术、膀胱镜检查术、经尿道施行检查和治疗等的局部麻醉。王娟等选择同期申请胃镜检查的门诊和病房患者2308名，随机分为观察组和对照组；观察组1167例，检查前20min给予口服盐酸利多卡因胶浆，对照组1141例，检查前15-20min用1％地卡因咽部喷雾；结果显示，在对咽部刺激、查镜反应、唾液量、泡沫量和胃蠕动单项观察指标和综合效果平定指标上利多卡因胶浆组均优于地卡因组(王娟等,口服盐酸利多卡因胶浆在胃镜检查中的应用研究,中华临床医药,2004，5(9)：87-88)。陆海燕对48例妇女病普查中的绝经妇女，常规外阴阴道消毒，在暴露宫颈前，即用2％利多卡因胶浆少许均匀涂抹于窥阴器的外围后，再暴露宫颈并常规消毒，探针测宫腔无法通过宫颈内口，遂用利多卡因胶浆从宫颈外口渐进式缓慢注入宫颈管内，使推注器的前端达到或超过宫颈内口，5min后取器；结果显效42例，有效6例；48例取环者均无明显副作用，取器一次成功，取环时间10-20min(陆海燕,在绝经妇女取环术中利多卡因胶浆的应用,医学理论与实践,2003，16(11)：1300-1301)。曲宏伟在人工流产中应用盐酸利多卡因胶浆以达到扩张宫颈、减少人工流产综合症的发生、缩短手术时间的目的，取得满意效果(曲宏伟,盐酸利多卡因胶浆在人工流产中的应用,临床医学,2002，22(1)：39)。本申请人多年来一直从事局部麻醉药的研究与开发，并在2009年3月18日公开了一种盐酸利多卡因胶浆的制备方法(中国专利，公开号CN101385702A)，其以羧甲纤维素钠作为增稠剂，甘油作为润滑剂，从而使产品具备了润滑性能，同时延缓药物吸收，使麻醉与检查时间相匹配的优点，减轻了病人呛咳、恶心、呕吐等不良反应，产品达到了无菌水平。然而，为了达到滞缓药物吸收和延缓的作用，制剂处方中添加了过多的粘稠剂，但是粘稠的药液不利于消除胃肠道内的泡沫，较多的泡沫导致镜下视野模糊，容易造成医生遗漏微小病变，从而降低了诊断的准确率，同时延长了胃镜检查时间。
技术实现思路
鉴于现有技术的不足，本专利技术的目的在于提供一种可显著消除胃肠道泡沫的盐酸利多卡因胶浆剂及其制备方法。为了实现上述技术目的，专利技术人考虑到，降低增稠剂羧甲纤维素钠的用量，药液的粘稠性降低，自然有利于消除胃肠道内的泡沫。但是，药液粘稠性降低必然导致药物释放过快，从而造成局部麻醉的时间过短，无法满足较长的手术时间。为了弥补药物吸收过快的技术问题，本专利技术人通过大量试验研究，意外地发现添加一定量的壳聚糖，可与羧甲纤维素钠形成更多的三维网状结构，这种网状结构能包裹盐酸利多卡因，并增加药液在上呼吸道粘膜上的附着力，从而达到明显的滞缓药物吸收和延缓作用。进一步的矫味剂筛选试验中发现，加入一定量的L-薄荷醇，不仅改善了药液的不良气味和味道，而且可以进一步消除胃肠道内的泡沫。具体地，本专利技术的目的是这样实现的：一种盐酸利多卡因胶浆剂，由如下质量百分比的组分配制而成：需要说明的是，采用本专利技术提供的盐酸利多卡因胶浆剂，术前只需一次给药，即可获得较好的麻醉效果(麻醉时间持续50min以上)，与2％地卡因溶液和2％利多卡因水溶液咽部的喷雾相比(每次检查需喷雾2～3次)，简化了工作程序，减轻了护士工作量，既方便给药又容易被病人接受。进一步优选地，如上所述的盐酸利多卡因胶浆剂，其由如下质量百分比的组分配制而成：再进一步优选地，如上所述的盐酸利多卡因胶浆剂，其由如下质量百分比的组分配制而成：另外，本专利技术还提供了上述盐酸利多卡因胶浆剂的制备方法，该方法包括如下步骤：(1)将处方量的盐酸利多卡因置总体积的25～45％的纯化水中，搅拌使完全溶解，然后加入处方量的甘油，搅拌均匀；(2)将处方量的冰醋酸加纯化水配制成浓度0.5～2.0％的醋酸溶液，加入处方量的壳聚糖和L-薄荷醇溶于所述醋酸溶液中，然后加入处方量的羧甲纤维素钠，搅拌使完全溶胀；(3)将(1)、(2)混合均匀，采用碱液调节pH＝6.0-7.0，加剩余纯化水至足量，混合均匀，所得胶浆灌装，加盖，灭菌。进一步优选地，如上所述盐酸利多卡因胶浆剂的制备方法，其中步骤(2)所述的醋酸溶液的配制浓度为0.5～1.0％。进一步优选地，如上所述盐酸利多卡因胶浆剂的制备方法，其中步骤(3)所述碱液为氢氧化钠溶液。再进一步优选地，如上所述盐酸利多卡因胶浆剂的制备方法，其中步骤(3)所述碱液为0.1～0.2N氢氧化钠溶液。进一步优选地，如上所述盐酸利多卡因胶浆剂的制备方法，其中步骤(3)的灭菌步骤为115℃蒸气灭菌25～35分钟。与现有技术相比，本专利技术提供的盐酸利多卡因胶浆剂具有如下优点和进步性：(1)降低了羧甲纤维素钠的用量，药液的粘稠性有所降低，有利于消除胃肠道内的泡沫。(2)L-薄荷醇的加入进一步消除了胃肠道内的泡沫，增强胃镜检查的视野清晰度，避免遗漏微小病变，提高诊断的准确率，同时缩短胃镜检查时间，提高工作效率。(3)通过添加壳聚糖，与羧甲纤维素钠形成更多的三维网状结构，从而有效包裹盐酸利多卡因，达到明显的滞缓药物吸收和延缓作用，使药物的作用时间得到控制。(4)壳聚糖具有一定的抑菌作用，L-薄荷醇具有杀菌和防腐作用，因此本品的处方中不需要添加对羟基苯甲酸乙酯等防腐剂。另外，L-薄荷醇还具有清凉的薄荷香气，可改善药物的不良气味和味道。(5)具有较好的黏性和润滑性，服用时药液流入咽喉部片刻后慢慢咽下，药液能均匀涂布于咽喉部，药液与咽喉部粘膜充分接触并附着，起到良好的麻醉及润滑作用，对咽喉部的麻醉作用起效快，麻醉效果好；同时本品的良好润滑作用，便于插镜，提高插镜成功率，可减少刺激，减少病人痛苦和不良反应。附图说明图1为盐酸利多卡因胶浆剂的制备工艺流程。具体实施例下面通过具体实施方式对本专利技术作进一步详细说明。但本领域技术人员将会理解，下列实施例仅用于说明本专利技术，而不应视为限定本专利技术的范围。另外，实施例中未注明具体技术操作步骤或条件者，均按照本领域内的文献所描述的技术或条件或者按照产品说明书进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市购获得的常规产品。实施例1本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种盐酸利多卡因胶浆剂，其特征在于，由如下质量百分比的组分配制而成：/n

【技术特征摘要】
1.一种盐酸利多卡因胶浆剂，其特征在于，由如下质量百分比的组分配制而成：





2.根据权利要求1所述的盐酸利多卡因胶浆剂，其特征在于，由如下质量百分比的组分配制而成：





3.根据权利要求2所述的盐酸利多卡因胶浆剂，其特征在于，由如下质量百分比的组分配制而成：





4.根据权利要求1-3任一项所述的盐酸利多卡因胶浆剂，其特征在于，所述的纯化水为新制的无菌注射用水。


5.一种根据权利要求1-3任一项所述盐酸利多卡因胶浆剂的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：
(1)将处方量的盐酸利多卡因置总体积的25～45％的纯化水中，搅拌使完全溶解，然后加入处方量的甘油，搅拌均匀；
(2)将处方量的冰醋酸加纯化水配制成浓度0.5～...

【专利技术属性】
技术研发人员：冯荣权，胡增仁，
申请(专利权)人：浙江康德药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33