CDK4-FLT3抑制剂及其用途制造技术

本发明专利技术公开了一种CDK4‑FLT3抑制剂及其用途。该化合物为如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢产物、立体异构体、互变异构体或前药。该化合物能够用于制备成治疗和/或预防癌症的药物。

【技术实现步骤摘要】
CDK4-FLT3抑制剂及其用途
本专利技术属于生物医药领域，涉及一种CDK4-FLT3抑制剂及其用途。
技术介绍
肿瘤的发生与多种癌基因和抑癌基因的失衡有关。几乎所有癌基因、抑癌基因的功能效应，最终都会汇聚到细胞周期上来。因此，可以说肿瘤是一类细胞周期性疾病(CellCycleDisease，CCD)，调节或阻断细胞周期是治疗肿瘤的途径之一。目前，已发现的与细胞周期调控有关的分子很多，其中细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-Dependent-Kinases,CDKs)是细胞周期调控网络的核心分子。CDKs为催化亚单位，是一类丝氨酸(Ser)/苏氨酸(Thr)激酶，作为细胞内重要的信号传导分子，参与细胞周期的不同时期。研究表明，以CDKs为中心的细胞周期调控网络，任何环节的异常都将引起细胞周期异常，最终导致肿瘤的发生。CDK家族目前有21个亚型，通过与其调节性亚单元cyclins(细胞周期蛋白)结合发挥作用。CDK各种亚型的功能，除了作用于细胞周期之外，还包括对转录、DNA修复、分化和细胞程序性死亡的调节。基于CDKs在调控肿瘤细胞的增殖和本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢产物、立体异构体、互变异构体或前药；/n

【技术特征摘要】
1.一种如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢产物、立体异构体、互变异构体或前药；



其中，
所述R1选自

中的任意一种；
所述R2是未被取代或被1-3个独立地选自以下的取代基取代的C5-7环烷基基团：未被取代的-(C1-6烷基)、-OH、卤代、-O-(C1-6烷基)、-COOH、-C(＝O)-O-(C1-6烷基)、-C(＝O)-NR’R”、-NR’R”、或取代的-(C1-4烷基)，其中所述取代的-(C1-4烷基)被1-3个独立地选自以下的取代基取代：卤代、-OH、-OCH3、-S(＝O)2-CH3、或-C(＝O)-CH3；
所述R’和R”各自独立地选自-H、未被取代的-(C1-4烷基)、或被1至3个独立地选自-OH或-F的取代基取代的-(C1-4烷基)。


2.如权利要求1所述的I所示化合物、其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢产物、立体异构体、互变异构体或前药，其特征在于，所述R2选自未被取代或被1-3个-(C1-6烷基)基团取代的C5-7环烷基基团。


3.如权利要求2所述的式I所示化合物、其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢产物、立体异构体、互变异构体或前药，其特征在于，所述R2选自被-(C1-2烷基)基团取代的环己基基团。


4.如权利要求3所述的式I所示化合物、其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢产物、立体异构体、互变异构体或前药，其特征在于，所述R2为


5.如权利要求1所述的式I所示化合物、其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢产物、立体异构体、互变异构体或前药，其特征在于，
本发明所述的式I所示化合物，为如下任一化合物：





6.一种药物组合物，其包括如权利要求1～5中任一项所述的化合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：许勇，于静，黄祥泉，罗亚琼，柳少群，顿伟，刘松林，刘均均，余艳平，范昭泽，
申请(专利权)人：武汉光谷通用名药物研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：湖北;42