表没食子儿茶素没食子酸酯溶液制造技术

本发明专利技术涉及表没食子儿茶素没食子酸酯的稳定的药物水溶液或皮肤化妆品水溶液。所述溶液具有改善的EGCG溶解度、稳定性和生物利用度。

Epigallocatechin gallate solution

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】表没食子儿茶素没食子酸酯溶液本专利技术涉及包含表没食子儿茶素没食子酸酯的稳定的药物水溶液或皮肤化妆品水溶液。绿茶(野茶树(Camelliasinensis))在中国和其他亚洲国家已广泛使用了几千年。它被认为是预防和/或治疗多种疾病的最有希望的营养素之一(Cabrera,Artacho等人,JournaloftheAmericanCollegeofNutrition,第25卷，第2期，第79-99页(2006))。绿茶含有大量的多酚。多酚儿茶素以其强大的抗氧化性质而闻名，这使其成为开发涵盖多个治疗领域的药物的候选物。绿茶中存在的大多数多酚是黄烷醇，通常称为儿茶素(Afzal,Safer等人,Inflammopharmacology.2015年8月；23(4):151-61)。在许多体外和体内模型中检查了绿茶儿茶素的抗氧化性质。实验结果和临床研究为茶提取物和茶多酚的有益作用提供了令人信服的数据(Yang,Wang等人,NatRevCancer.2009年6月；9(6):429–439)。儿茶素被特别描述为具有抗癌作用和对神经退行性疾病如帕金森氏病和阿尔茨海默氏病的防本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种稳定的药物水溶液或皮肤化妆品水溶液，其包含：/n-13mg/ml至107mg/ml的表没食子儿茶素没食子酸酯，/n-至少一种二糖，/n-0.1mmol/l至1.0mmol/l的至少一种螯合剂，/n-药学上可接受的或皮肤化妆品上可接受的pH调节剂，/n其中所述溶液的pH为3.0至4.0，表没食子儿茶素没食子酸酯/二糖的摩尔比为0.1至0.8，特别是0.25。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171123 EP 17306623.41.一种稳定的药物水溶液或皮肤化妆品水溶液，其包含：
-13mg/ml至107mg/ml的表没食子儿茶素没食子酸酯，
-至少一种二糖，
-0.1mmol/l至1.0mmol/l的至少一种螯合剂，
-药学上可接受的或皮肤化妆品上可接受的pH调节剂，
其中所述溶液的pH为3.0至4.0，表没食子儿茶素没食子酸酯/二糖的摩尔比为0.1至0.8，特别是0.25。


2.根据权利要求1所述的药物水溶液或皮肤化妆品水溶液，其中所述二糖选自蔗糖和海藻糖。


3.根据权利要求1或2所述的药物水溶液或皮肤化妆品水溶液，其还包含至少一种适用于水性体系并与酸性pH相容的抗氧化剂，特别地选自抗坏血酸、异抗坏血酸、单硫代甘油、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠和还原糖。


4.根据权利要求1至3中任一项所述的药物水溶液或皮肤化妆品水溶液，其中所述溶液不含有机溶剂。


5.根据权利要求1至3中任一项所述的药物水溶液或皮肤化妆品水溶液，其中所述溶液还包含选自乙醇、丙二醇、甘油、PEG400的有机溶剂。


6.根据权利要求1至5中任一项所述的药物水溶液或皮肤化妆品水溶液，其中所述螯合剂选自柠檬酸、依地酸二钠钙、依地酸二钠、富马酸、苹果酸、麦芽酚和喷替酸。


7.根据权利要求1至6中任一项所述的药物水溶液或皮肤化妆品水溶液，其中药学上可接受的pH调节剂选自乙酸、己二酸、碳酸铵、氢氧化铵、磷酸铵、柠檬酸、二乙醇胺、富马酸、盐酸、苹果酸、硝酸、丙酸、乙酸钾、碳酸氢钾、氯化钾、柠檬酸钾、偏磷酸钾、磷酸钾、乙酸钠、碳酸氢钠、碳酸钠、柠檬酸钠、乙醇酸钠、氢氧化钠、乳酸钠、磷酸钠、丙酸钠、琥珀酸、硫酸、酒石酸、三乙醇胺。


8.根据权利要求1至7中任一项所述的药物水溶液或皮肤化妆品水溶液，其包含或组成为：
-13mg/ml至107mg/ml，特别是27mg/ml至67mg/ml，更特别是27mg/ml至53mg/ml的表没食子儿茶素没食子酸酯，
-0.05mg/ml至3.0mg/ml，特...

【专利技术属性】
技术研发人员：伯纳德·杜，穆里尔·保罗，阿兰·阿斯捷，
申请(专利权)人：巴黎公共救济院，巴黎萨克雷大学，
类型：发明
国别省市：法国;FR