一种福比他韦的成盐方法技术

技术编号:24592885 阅读:48 留言:0更新日期:2020-06-21 02:59
本发明专利技术涉及一种福比他韦的成盐方法,将福比他韦游离碱溶解在加热的有机溶剂中,并加入有机酸,搅拌后生成福比他韦有机酸盐,成盐后的产品水溶性和稳定性都比福比他韦游离碱好,由于福比他韦的水溶性较差,成盐后可以增大其在水溶液中的溶解度,有利于成制剂后在体内的吸收,提高了成品药物的治疗效果;该工艺流程简单,易于操作,且成本低廉。

A salt forming method of fubetavir

【技术实现步骤摘要】
一种福比他韦的成盐方法
本专利技术涉及药物化合物的制备,特别是一种福比他韦的成盐方法。
技术介绍
福比他韦,是一种新型HCVNS5A抑制剂,其主要作用机制是通过抑制NS5A蛋白阻止HCV的复制,从而达到治疗慢性丙型肝炎的作用。福比他韦的结构式如下:由其结构式可知,福比他韦含有碱性基团,研究表明福比他韦的水溶性较差,不利于人体吸收;但是福比他韦成盐后的物质,其水溶性大幅提高,设计一种工艺流程简单、成本低的福比他韦的成盐方法,是本领域技术人员急需解决的技术问题。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是提供一种工艺流程简单、成本低的福比他韦的成盐方法。为解决上述技术问题,本专利技术提供的福比他韦的成盐方法,包括如下步骤:步骤a,在反应容器中加入有机溶剂,并将福比他韦游离碱加入反应容器中,并升温至35-45℃,搅拌至福比他韦游离碱全部溶解,获得福比他韦游离碱溶液;步骤b,将有机酸加入反应容器中,搅拌1-2小时使得有机酸与福比他韦游离碱溶液充分反应,降温至0-10℃,使得产物结晶析出;...

【技术保护点】
1.一种福比他韦的成盐方法,其特征在于,包括如下步骤:/n步骤a,在反应容器中加入有机溶剂,并将福比他韦游离碱加入反应容器中,并升温至35-45℃,搅拌至福比他韦游离碱全部溶解,获得福比他韦游离碱溶液;/n步骤b,将有机酸加入反应容器中,搅拌1-2小时使得有机酸与福比他韦游离碱溶液充分反应,降温至0-10℃,使得产物结晶析出;/n步骤c,过滤出步骤b获得的产物,并烘干,以获得福比他韦有机酸盐。/n

【技术特征摘要】
20191224 CN 20191134933911.一种福比他韦的成盐方法,其特征在于,包括如下步骤:
步骤a,在反应容器中加入有机溶剂,并将福比他韦游离碱加入反应容器中,并升温至35-45℃,搅拌至福比他韦游离碱全部溶解,获得福比他韦游离碱溶液;
步骤b,将有机酸加入反应容器中,搅拌1-2小时使得有机酸与福比他韦游离碱溶液充分反应,降温至0-10℃,使得产物结晶析出;
步骤c,过滤出步骤b获得的产物,并烘干,以获得福比他韦有机酸盐。


2.根据权利要求1所述的福比他韦的成盐方法,其特征在于,所述步骤a中,所述有机溶剂为异丙醇、甲醇、乙醇、乙酸乙酯、丙酮、甲基叔丁基醚中的至少一种。


3.根据权利要求2所述的福比他韦的成盐方法,其特征在于,所述步骤b中的有机酸为酒石酸,所述步骤c中的获得福比他韦盐为福比他韦酒石酸盐。


4.根据权利要求2所述的福比他韦的成盐方法,其特征在于,所述步骤b中的有机酸为马来酸,所述步骤c中的获得福比他韦...

【专利技术属性】
技术研发人员:韩加齐史鹤峰潘利俊罗安贸
申请(专利权)人:常州寅盛药业有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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