噻唑啉酮杂环化合物、其制备方法以及药用组合物技术

本发明专利技术提供了一种噻唑啉酮杂环化合物、其制备方法以及药用组合物，其中，本发明专利技术提供了噻唑啉酮杂环化合物在制备NLRP3炎症小体抑制剂中的应用，所述噻唑啉酮杂环化合物具有式I所示结构或其异构体、前药、药学上可接受的溶剂化物或盐：

Thiazolinone heterocyclic compound, preparation method and pharmaceutical composition

【技术实现步骤摘要】
噻唑啉酮杂环化合物、其制备方法以及药用组合物本申请为申请日为2017年06月26日，申请号为201710494473.5，专利技术创造名称为“噻唑啉酮杂环化合物、其制备方法、药用组合物及应用”的分案申请。
本专利技术涉及药物化学
，尤其涉及一种噻唑啉酮杂环化合物、其制备方法以及药用组合物。
技术介绍
NLRP3(NACHT，LRRandPYDdomains-containingprotein3)是存在于胞内的模式识别受体NOD样受体(NLRs)中的重要一员，在受到外源的病原相关分子模式(如细菌，真菌)或危险相关分子模式(如尿酸盐结晶，饱和脂肪酸)刺激时，NLRP3招募接头蛋白ASC(apoptosis-associatedspeck-likeproteincontainingaCARD)和casβase-1前体形成一个多聚复合物，称之为NLRP3炎症小体。NLRP3炎症小体组装后，发生自剪切，形成具有剪切活性的caspase-1，进而诱导IL-1β和IL-18的成熟和分泌，介导免疫应答及炎症反应，维持机体的免疫稳态。但是，当NLR本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种噻唑啉酮杂环化合物，其特征在于，具有式I所示结构或其异构体、前药、药学上可接受的溶剂化物或盐：/n

【技术特征摘要】
1.一种噻唑啉酮杂环化合物，其特征在于，具有式I所示结构或其异构体、前药、药学上可接受的溶剂化物或盐：



其中，
R1，R2，R3，R4和R5各自独立地选自：
氢，卤素，硝基，羟基，氰基，苯基，取代或非取代的氨基，甲磺酰基，对甲苯磺酰基或者取代或非取代的C1-C6含氧烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C3-C7环烷基；
R6，R7，R8，R9和R10各自独立地选自：
氢，卤素，硝基，羟基，巯基，氨基，氰基，四唑基；取代或非取代的C1-C6烷基、C1-C6含氧烷基、C1-C6烷氧基、C3-C7环烷基；取代或非取代的甲酰基；
X1为O，X2为S，或X1为S，X2为O时，n为1～6的任意整数；
X1和X2同时为O或S时，n为0～6的任意整数；
Q为C或N；
其中，所述噻唑啉酮杂环化合物不包括以下化合物：





2.根据权利要求1所述的噻唑啉酮杂环化合物，其特征在于，所述R1，R2，R3，R4和R5各自独立地选自：
氢，卤素，硝基，羟基，氰基，苯基；氨基，甲基氨基，N，N-二甲基氨基，乙基氨基，N，N-二乙基氨基，异丙基氨基，N，N-二异丙基氨基，环丙基氨基，环丁基氨基，环戊基氨基，环己基氨基，乙酰基氨基，N，N-二乙酰基氨基，2-N，N-二甲基氨基乙基氨基，2-羟基乙基氨基，甲磺酰基氨基，N，N-二甲磺酰基氨基，甲磺酰基，对甲苯磺酰基；C1-C6烷基，C1-C6含氟烷基，C1-C6含氧烷基，C1-C6烷氧基，C1～C6含氟烷氧基或C3-C7环烷基。


3.根据权利要求1所述的噻唑啉酮杂环化合物，其特征在于，所述R6，R7，R8，R9和R10各自独立地选自：
氢，卤素，硝基，羟基，巯基，氨基，氰基，四唑基；取代或非取代的C1-C6烷基或C1-C6含氧烷基；氨基甲酰基，甲胺基甲酰基，乙胺基甲酰基，丙胺基甲酰基，异丙胺基甲酰基，N，O-二甲羟胺基甲酰基，环丙基胺基甲酰基，环丁基胺基甲酰基，环戊基胺基甲酰基，哌啶基-1-甲酰基，4-羟基哌啶基-1-甲酰基，4-N，N-二甲基哌啶基-1-甲酰基，4-N，N-二乙基哌啶基-1-甲酰基，四氢吡咯基-1-甲酰基，3-N，N-二甲基四氢吡咯基-1-甲酰基，3-N，N-二乙基四氢吡咯基-1-甲酰基，哌嗪基-1-甲酰基，N-甲基哌嗪基-1-甲酰基，N-乙基哌嗪基-1-甲酰基，N-乙酰基哌嗪基-1-甲酰基，N-叔丁氧甲酰基哌嗪基-1-甲...

【专利技术属性】
技术研发人员：周荣斌，邓贤明，陈云，
申请(专利权)人：中国科学技术大学，
类型：发明
国别省市：安徽;34