5,5-二甲基环己-1-烯类衍生物及其在代谢性疾病中的应用制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，提供了一种如下列通式所示的5,5‑二甲基环己‑1‑烯类衍生物及其制备方法,本发明专利技术还公开了所述5,5‑二甲基环己‑1‑烯类衍生物能够激活TGR5活性，能够用于治疗或预防与TGR5活性调节有关的疾病中的用途,

5,5-dimethylcyclohexene-1-ene derivatives and their application in metabolic diseases

【技术实现步骤摘要】
5,5-二甲基环己-1-烯类衍生物及其在代谢性疾病中的应用
本专利技术属药物
，涉及一种5,5-二甲基环己-1-烯类衍生物以及制备方法和其应用，具体为该衍生物能够激活TGR5活性，能够用于治疗或预防与TGR5活性调节有关疾病。
技术介绍
TGR-5是细胞膜表面的GPCR，其内源性配体是胆汁酸。TGR-5受体参与了血糖稳态、免疫系统、肝胆功能、胃肠道功能等的调节。其中最主要且明确的是TGR-5受体对于血糖稳态的调节。肠道分泌细胞上TGR-5的激动会促进GLP-1、GLP-2和PYY的分泌。GLP-1可以促进血糖依赖的胰岛素释放，抑制食欲，减缓胃排空等，从而维持血糖稳态。GLP-2主要维系肠道的完整，促进肠道组织的生长。PYY发挥抑制食欲的作用。TGR-5受体调节胰岛α和β细胞的功能，从而起到降糖的效果。胰岛β细胞上TGR-5受体的激活可以直接促进胰岛素的分泌，而胰岛α细胞上TGR-5受体的激活，通过Epac通路，促进GLP-1的分泌，从而间接地促进胰岛素的分泌。因此，TGR-5激动剂在治疗糖尿病、肥胖症等代谢性疾病方面具有潜在的治疗本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.通式I所示的5,5-二甲基环己-1-烯类衍生物，/n

【技术特征摘要】
1.通式I所示的5,5-二甲基环己-1-烯类衍生物，



所述的X选自O、N；
所述的R1选自1-3个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基；
所述的R2选自1-3个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基。


2.如权利要求1所述的5,5-二甲基环己-1-烯类衍生物，其特征在于，所述所述R1选自1-3个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基。


3.如权利要求1所述的5...

【专利技术属性】
技术研发人员：邱曲真，
申请(专利权)人：邱曲真，
类型：发明
国别省市：福建;35