噻唑二氢萘类衍生物及其在代谢性疾病中的应用制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，提供了一种如下列通式所示的噻唑二氢萘类衍生物及其制备方法,本发明专利技术还公开了所述噻唑二氢萘类衍生物能够激活TGR5活性，能够用于治疗或预防与TGR5活性调节有关的疾病中的用途,

【技术实现步骤摘要】
噻唑二氢萘类衍生物及其在代谢性疾病中的应用
本专利技术属药物
，涉及一种噻唑二氢萘类衍生物以及制备方法和其应用，具体为该衍生物能够激活TGR5活性，能够用于治疗或预防与TGR5活性调节有关疾病。
技术介绍
TGR5是一种G蛋白偶联受体，又称作GPBARl、BG37、M-BAR等。它主要在肺、脾、肠以及单核细胞中表达，人类的TGR5氨基酸序列与牛，兔，大鼠，小鼠的相应序列分别有86％、90％、82％和83％的相似度。当TGR5被激活时，它可以导致细胞内的cAMP水平升高，从而促使肠细胞分泌的GLP-1增加，进而产生降糖作用。TGR-5受体参与了血糖稳态、免疫系统、肝胆功能、胃肠道功能等的调节。其中，在胃肠道表达的TGR5，已被人们广泛研究并发现其具有许多特殊功能。在调节能量平衡方面，TGR5通过胆汁酸-TGR5-环磷酸腺苷-2型碘甲状腺原氨酸二碘酶信号通路，定向促进代谢调控。它还能增加肠道GLP-1的分泌，进而促进血糖依赖的胰岛素释放，抑制食欲，减缓胃排空等，从而维持血糖稳态。TGR-5受体调节胰岛α和β细胞的功能，从而起到本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.通式I所示的噻唑二氢萘类衍生物，/n

【技术特征摘要】
1.通式I所示的噻唑二氢萘类衍生物，



所述的X选自O、C；
所述的R1选自1-3个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基；
所述的R2选自1-3个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基。


2.如权利要求1所述的噻唑二氢萘类衍生物，其特征在于，所述所述R1选自1-3个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基。


3.如权...

【专利技术属性】
技术研发人员：邱曲真，
申请(专利权)人：邱曲真，
类型：发明
国别省市：福建;35