一种合成亚精胺盐酸盐的方法技术

技术编号:24592103 阅读:66 留言:0更新日期:2020-06-21 02:51
本发明专利技术涉及一种合成亚精胺盐酸盐的方法,反应式如下式(I)所示:

A synthetic method of spermidine hydrochloride

【技术实现步骤摘要】
一种合成亚精胺盐酸盐的方法
本专利技术属于有机合成方法学
,尤其涉及一种合成亚精胺盐酸盐的方法。
技术介绍
亚精胺是一种多胺,广泛分布在生物体内,可抑制神经元NO合成酶,结合并沉淀DNA,也可用于纯化DNA结合蛋白,刺激T4聚核苷酸激酶活性。亚精胺能够参与生物体内许多的生物学过程,如调控细胞增殖、细胞衰老、器官发育、免疫以及癌症等生理和病理过程。2013年9月1日,德国和奥地利的科学家合作研究表示,亚精胺或可阻止老年痴呆症发病。目前亚精胺的合成方法主要是有以下几种路线:目前的合成亚精胺的方法中,普遍的情况是合成路线比较长,需要用到较危险的还原剂如四氢铝锂,甚至会用到管控试剂如水合肼,反应收率不高等问题。针对目前亚精胺合成中存在的诸多问题,本专利技术提供了一种新的制备亚精胺盐酸盐的方法。
技术实现思路
1、所要解决的技术问题:针对上述技术问题,本专利技术提出一种合成亚精胺盐酸盐的方法,本方法的合成过程安全反应收率高。2、技术方案:一种合成亚精胺盐酸盐的方法,其特征在于:方法的反应式本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种合成亚精胺盐酸盐的方法,其特征在于:方法的反应式如下式(I)所示:/n

【技术特征摘要】
1.一种合成亚精胺盐酸盐的方法,其特征在于:方法的反应式如下式(I)所示:



式(Ⅰ)中,化合物2的4-氨基-1-丁醇中氨基的保护基团R1为叔丁氧羰基Boc-、三苯基甲基(Trt-)、对甲氧基三苯基甲基(Mmt-)中的一种;化合物的丙二胺的保护基R2为叔丁氧羰基(Boc-)、三苯基甲基(Trt-)、对甲氧基三苯基甲基(Mmt-)中的一种;Mitsunobo反应条件中使用的试剂为三苯基磷,偶氮二甲酸二叔丁酯、偶氮二甲酸二乙酯、偶氮二甲酸二异丙酯中的一种。


2.根据权利要求1所述的一种合成亚精胺盐酸盐的方法,其特征在于:包括以下步骤:
步骤一:常温条件下,依次加入11mmol的化合物2,10mmol保护的丙二胺,2.88g,11mmol的三苯基膦,加入50ml四氢呋喃溶解,最后加入10mmol的偶氮二甲酸二异丙酯或者其他偶氮试剂,室温搅拌8小时,TLC监测反应;
步骤二:步骤一的反应结束后得到化合物3,在有机溶剂中将所得的化合物3进行结晶提纯;
步骤三:将步骤二中获取的提纯的化合物3用4M的盐酸溶液脱除保护基得到亚精胺盐酸盐化合物4粗产品,粗产品经析晶并干燥得到亚精胺盐酸盐成品。


3.根据权利要求1所述的一种合成亚精胺盐酸盐的方法,其特征在于,步骤一中,化合物2:保护的丙...

【专利技术属性】
技术研发人员:吴荣
申请(专利权)人:南京康立瑞生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1