石壁茶和/或山茶苷A在制备治疗胃溃疡药物中的用途制造技术

本发明专利技术属于石壁茶(Adinandranitida)及其活性单体的应用技术领域，具体涉及石壁茶和其活性单体山茶苷A(Camellianin A,CA)在制备治疗胃溃疡药物中的用途。本发明专利技术所要重点保护的是，石壁茶和山茶苷A在制备治疗胃溃疡药物中的用途；以及，石壁茶或山茶苷A在制备治疗胃溃疡药物中的用途，山茶苷A是从石壁茶中提取所获得的。本发明专利技术通过动物急性胃溃疡模型实验，证明了石壁茶水提物及其活性单体山茶苷A对胃溃疡均具有良好的治疗作用，其通过调节NFκB炎症调控信号通路，下调了相关炎症因子IL‑6的表达，减轻了胃溃疡的损伤程度及炎症反应。

The use of Shibi tea and / or theasaponin a in the preparation of drugs for the treatment of gastric ulcer

【技术实现步骤摘要】
石壁茶和/或山茶苷A在制备治疗胃溃疡药物中的用途
本专利技术属于石壁茶及其活性单体的应用
，具体涉及石壁茶和其活性单体山茶苷A在制备治疗胃溃疡药物中的用途。
技术介绍
胃溃疡是指由酸性消化损伤引起的胃黏膜损伤，常发生在胃角、胃窦和贲门等部位，是消化性溃疡的一种，并且还是一种常见的、多发的胃肠道疾病。胃溃疡患者通常有上腹疼痛，如烧灼感，以及典型的消化不良症状，如腹胀、恶心、饱胀和胃灼热等，甚至会出现消化性溃疡并发症，如出血、穿孔或胃出口梗阻等严重症状，极大地影响了患者的生活质量与工作质量。目前临床上针对胃溃疡有多种治疗药物，主要包括组胺受体拮抗剂如西咪替丁和雷尼替丁，和质子泵抑制剂如奥美拉唑等。这些药物不仅价格昂贵，而且会引起副作用如腹泻、便秘、疲劳、困倦、头痛和肌肉疼痛，甚至急性肝损伤等。因此，从植物资源中探索高效、安全的天然活性物质来改善和治疗胃溃疡具有重要的现实意义。现有的关于植物资源或天然活性物质对胃溃疡的研究多为预防相关，较少研究其治疗作用，而且多为作为保健作用的组方、复方中药等。此类组方成分多样、配比复杂、加工繁琐，某些中药成分如人参、灵芝等价格较为昂贵。因此，寻找具有治疗胃溃疡作用的普通天然植物或高效安全的天然活性成分显得尤为重要。目前较少关于单一植物提取物或单体对胃溃疡具有良药治疗作用的专利技术技术。一般情况下都采用多种天然植物组方进行防治胃溃疡的研究，如枸杞子、生地、地骨皮、麦冬、夏枯草、肉豆蔻、香青兰、山豆根、马蔺子、玉米须、蒲公英、黄柏、赤芍、牛半只、穿心莲、连翘、苍术、桑叶、鹿药、紫梢花的复方，厚朴、苍术、木香、元胡、瓦楞子、牡蛎份、白芨和人参的组方等，这种配方提取物配比加工复杂、且某些成分价格较为昂贵。石壁茶是一种野生植物，其学名为亮叶杨桐(Adinandranitida)，它常作为一种保健茶和传统的中草药被长期食用。研究表明，石壁茶中含有丰富的黄酮类化合物(20％以上)，如山茶苷A、山茶苷B和芹菜素，其中以山茶苷A为主，约占15％左右。据报道，石壁茶提取物具有抗氧化、抗癌、镇痛消炎、降压等多种疗效，其主要黄酮类化合物山茶苷A具有抑制肝癌细胞HepG2和乳腺癌细胞MCF-7增殖的作用，且具有较强的抗氧化活性。关于石壁茶及其主要类黄酮山茶苷A在胃溃疡的治疗作用尚未有相关研究。
技术实现思路
为了解决上述的问题，本专利技术提供了一种简单的植物提取物及该茶中丰富的活性单体成分在治疗胃溃疡药物上的应用，并且本专利技术通过盐酸酒精诱导的小鼠胃溃疡模型，发现石壁茶水提物及其活性单体山茶苷A对胃溃疡均具有良好的治疗作用，其通过调节NFκB炎症通路，下调了相关炎症因子IL-6的表达，减轻了胃溃疡的损伤程度及炎症反应。本专利技术首创性的披露了石壁茶提取物及山茶苷A在胃溃疡治疗药物中的应用价值。本专利技术的研究理论是：胃溃疡的发病机制是复杂且多因素的，炎症反应是其中一个重要机制。受损组织中的中性粒细胞浸润会诱发多种炎症因子的释放，并增强胃粘膜的炎症反应，通过抑制炎症反应，可以缓解胃溃疡的加重。核因子kappaB(nuclearfactorkappa-B，NF-κB)信号通路在胃黏膜炎症环境中起重要作用。在炎症因子和活性氧(ROS)的驱动下，激活的NF-κB途径通过触发炎症因子和趋化因子，包括肿瘤坏死因子α(tumornecrosisfactor-alpha，TNF-α)和白细胞介素6(interleukin-6，IL-6)的转录来加重炎症。iκB(inhibitorofNF-κB)，是NF-κB的抑制蛋白。其中在静息状态下，iκB-α与NF-κB的p65、p50两个亚单位以失活状态存在与细胞质中。当上游信号激活IKB激酶(inhibitorofnuclearkappa-Bkinase,IKK)后，活化的IKK会泛素化、磷酸化iκB-α并使之降解，使得NFκB的两个亚单位从失活状态活化，并从细胞质转移到细胞核内与相应的炎症相关基因结合，启动炎症因子如TNF-α、IL-6的转录，诱发炎症。本专利技术发现石壁茶提取物及其活性单体山茶苷A能抑制iκB-α的降解从而抑制NFκB信号通路，下调炎症因子IL-6的表达，从而减轻胃组织炎症反应。本专利技术发现石壁茶提取物与其活性单体山茶苷A具有治疗急性胃溃疡的作用，其原理与抑制NFκB炎症通路，下调炎症因子的表达有关。石壁茶和/或山茶苷A在制备治疗胃溃疡药物中的用途；或者是，石壁茶在制备治疗胃溃疡药物中的用途；或者是，山茶苷A在制备治疗胃溃疡药物中的用途，是本专利技术所要重点保护的范围。上述的山茶苷A是从石壁茶中提取所获得。上述的石壁茶为石壁茶的水提物。石壁茶的水提物的制备方法如下：将石壁茶干茶叶用粉碎机粉碎，将茶粉在沸水中进行一次以上的提取，过滤，合并每次所得的提取液，将提取液旋蒸浓缩，然后冷冻干燥，获得石壁茶提取物的冻干粉。优选的，石壁茶与水的质量体积比为1：15～25；优选的，提取的次数为2～6次；优选的，每次提取的时间为25～35min；优选的，将提取液在50～70℃下旋蒸浓缩。石壁茶与水的质量体积比为1：20；优选的，提取的次数为3次；优选的，每次提取的时间为30min；优选的，将提取液在60℃下旋蒸浓缩。山茶苷A的纯度大于或等于98％；优选的，山茶苷A的制备方法如下：用1500mL沸水提取100g石壁茶叶60min，过滤所得残渣再用1200mL沸水提取60min并过滤；将两次滤液混合，在2℃下保存24h，然后过滤收集沉淀物；沉淀物在60℃下干燥5h，得到粗品；粗品用20％乙醇重结晶5次纯化后得到结晶体，结晶体经60℃干燥3h，得到山茶苷A单体。本专利技术的有益效果在于，本专利技术提供的石壁茶叶提取物及该茶中所含的山茶苷A活性单体成分，应用于治疗胃溃疡药物后，通过盐酸酒精诱导的小鼠胃溃疡模型，发现石壁茶水提物及其活性单体山茶苷A对胃溃疡均具有良好的治疗作用，其通过调节NFκB炎症通路，下调了相关炎症因子IL-6的表达，减轻了胃溃疡的损伤程度及炎症反应。相对于
技术介绍
中所提到的方法，本专利技术采用了简单的原料即石壁茶叶水提物及该茶中含量丰富的活性单体，制备方法与配方药物相比，相对简单。附图说明图1石壁茶及山茶苷A治疗胃溃疡技术原理图；图2石壁茶及山茶苷A对盐酸酒精诱导胃溃疡的治疗作用；(a)胃组织解剖图；(b)胃损伤指数；图3HE染色观察石壁茶及山茶苷A对胃上皮组织的恢复作用；(a)HE观察结果图；(b)胃损伤指数；图4石壁茶及山茶苷A下调IL-6的表达；(a)IL-6免疫组化结果；(b)IL-6免疫组化定量结果；(c)IL-6蛋白质印迹(WB)结果；(d)IL-6蛋白质印迹(WB)定量结果；图5石壁茶及山茶苷A抑制iκB-α的降解；(a)iκB-α免疫组化结果；(b)iκB-α免疫组化定量结果；(c)iκB-α蛋白质印迹(WB)结果；(d)iκB-α蛋白质印迹(WB)定量结果。<本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.石壁茶和/或山茶苷A在制备治疗胃溃疡药物中的用途。/n

【技术特征摘要】
1.石壁茶和/或山茶苷A在制备治疗胃溃疡药物中的用途。


2.石壁茶在制备治疗胃溃疡药物中的用途。


3.山茶苷A在制备治疗胃溃疡药物中的用途。


4.如权利要求1或3中任一项所述的用途，其特征在于，所述的山茶苷A是从石壁茶中提取所获得的。


5.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的石壁茶为石壁茶的水提物。


6.如权利要求5所述的用途，其特征在于，所述的石壁茶的水提物的制备方法如下：
将石壁茶干茶叶粉碎，将所得的茶粉在沸水中进行至少一次以上的提取，过滤，合并每次所得的提取液，将提取液旋蒸浓缩，然后冷冻干燥，获得石壁茶提取物的冻干粉。


7.如权利要求6所述的用途，其特征在于，石壁茶与水的质量体积比为1：15～25；
优选的，提取的次数为2～6次...

【专利技术属性】
技术研发人员：袁尔东，练颖仪，张文姬，孙世利，黎秋华，孙伶俐，赖幸菲，陈若虹，
申请(专利权)人：华南理工大学，广东省农业科学院茶叶研究所，
类型：发明
国别省市：广东;44