【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】普利多匹定的高浓度剂型相关申请的交叉引用本申请要求于2017年8月30日提交的美国临时申请第62/552,071号的权益，该美国临时申请的全部内容据此通过引用并入本文。专利技术背景普利多匹定(pridopidine)是一种处于开发中的用于治疗具有亨廷顿氏病的患者的药物。普利多匹定碱的化学名称是4-(3-(甲基磺酰基)苯基)-1-丙基哌啶，并且其化学登记号是CAS346688-38-8(CSID:79715052016)。普利多匹定盐酸盐的化学登记号是882737-42-0(CSID:259487902016)。普利多匹定和其药学上可接受的盐的合成的工艺在美国专利第7,923,459号中公开。美国专利第RE46117号要求保护普利多匹定以用于治疗以下：帕金森氏病、运动障碍、肌张力障碍(dystonias)、图雷特氏病、医源性和非医源性精神病和幻觉性精神病(hallucinose)、情绪紊乱和焦虑性紊乱、睡眠紊乱、孤独症谱系紊乱、ADHD、亨廷顿氏病、年龄相关的认知损害以及与酒精滥用和麻醉物质滥用相关的紊乱。美国专利申请公布第20...
【技术保护点】
1.一种固体单位剂型，包含普利多匹定和至少一种药学上可接受的赋形剂，其中所述剂型具有一定体积，并且其中普利多匹定的量与所述剂型的体积的比率是135mg/ml-600mg/ml、135mg/ml-400mg/ml或175mg/ml-370mg/ml。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170830 US 62/552,0711.一种固体单位剂型，包含普利多匹定和至少一种药学上可接受的赋形剂，其中所述剂型具有一定体积，并且其中普利多匹定的量与所述剂型的体积的比率是135mg/ml-600mg/ml、135mg/ml-400mg/ml或175mg/ml-370mg/ml。
2.如权利要求1所述的固体单位剂型，其中所述固体单位剂型包含约67.5mg、约75mg、约90mg、约100mg、约112.5mg、约125mg、约135mg、约150mg、175mg、约180mg或约200mg的普利多匹定。
3.如权利要求1或2所述的固体单位剂型，其中：
a)所述剂型的体积是0.5ml，并且所述固体单位剂型包含90mg-200mg普利多匹定；
b)所述剂型的体积是0.37ml，并且所述固体单位剂型包含67.5mg-200mg普利多匹定；
c)所述剂型的体积是0.30ml，并且所述固体单位剂型包含67.5mg-180mg普利多匹定；
d)所述剂型的体积是0.21ml，并且所述固体单位剂型包含67.5mg-135mg普利多匹定；或
e)所述剂型的体积是0.13ml，并且所述固体单位剂型包含67.5mg普利多匹定。
4.如权利要求1-3中任一项所述的固体单位剂型，其中所述固体单位剂型包含67.5mg的普利多匹定、75mg普利多匹定、90mg的普利多匹定、100mg的普利多匹定、112.5mg普利多匹定、125mg的普利多匹定、135mg的普利多匹定、150mg的普利多匹定、175mg的普利多匹定、180mg的普利多匹定或200mg的普利多匹定。
5.如权利要求1-4中任一项所述的固体单位剂型，其中所述固体单位剂型呈片剂或明胶胶囊的形式。
6.如权利要求5所述的固体单位剂型，其中所述固体单位剂型呈片剂的形式，所述片剂任选地被外包衣层包衣。
7.如权利要求5所述的固体单位剂型，其中所述固体单位剂型呈胶囊的形式。
8.如权利要求1-7中任一项所述的固体单位剂型，其中所述固体单位剂型当在包含在37℃±0.5℃的磷酸盐缓冲液pH6.8、使用每分钟50转的转速的USP#2设备中测试时，在30分钟内释放NLT80％的普利多匹定。
9.如权利要求1-8中任一项所述的固体单位剂型，其中所述药学上可接受的赋形剂选自由以下组成的组：填充剂、助流剂、润滑剂、崩解剂及其混合物。
10.如权利要求9所述的固体单位剂型，其中所述填充剂选自由以下组成的组：微晶纤维素、糖球、乳糖、山梨醇、右旋糖、蔗糖、甘露醇、二元磷酸钙或三元磷酸钙、硫酸钙、淀粉、retalac及其混合物。
11.如权利要求10所述的固体单位剂型，其中所述填充剂是硅化微晶纤维素。
12.如权利要求9-11中任一项所述的固体单位剂型，其中所述填充剂以按所述固体单位剂型的重量计约26％至80％，
或按所述固体单位剂型的重量计约15％至80％，或
按所述固体单位剂型的重量计26％和46％之间的量存在，或
是按所述固体单位剂型的重量计约36％，或
在按所述固体单位剂型的重量计50％和70％之间，或
是按所述固体单位剂型的重量计约60％。
13.如权利要求9所述的固体单位剂型，其中所述润滑剂选自由以下组成的组：硬脂基富马酸钠、硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、滑石、山嵛酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯及其混合物。
14.如权利要求13所述的固体单位剂型，其中所述润滑剂是硬脂酸镁。
15.如权利要求13或14所述的固体单位剂型，其中所述润滑剂以按所述固体单位剂型的重量计约0.5％至2.0％的量存在，或
其中所述润滑剂以按所述固体单位剂型的重量计约0.5％至1.5％的量存在，或其中所述润滑剂以按所述固体...
【专利技术属性】
技术研发人员：丹尼特·利希特，尤安娜·拉温格，
申请(专利权)人：普瑞尼亚神经治疗有限公司，
类型：发明
国别省市：以色列;IL
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