【技术实现步骤摘要】
具有胡椒碱骨架结构化合物、制备及其应用
本专利技术属于农业害虫控制
,具体涉及含胡椒碱骨架化合物的多重几丁质酶抑制剂的制备及其在农业害虫防治的应用。
技术介绍
目前农业害虫防治主要以化学防治为主。但随着化学农药的长期不合理使用,引发了害虫抗药性,环境污染以及对人畜、天敌和非靶标生物安全等一系列问题。因此,亟待研究和开发高效、环境友好的新型绿色农药用于现代农产品质量与安全的保障。昆虫生长调节剂能够有针对性地干扰昆虫特有的生长发育过程,对天敌和非靶标生物安全,被称为“第三代农药”,符合现代绿色生态农药发展的需要。几丁质被发现广泛存在于真菌、线虫和节肢动物中,而高等植物和高等动物体内不含几丁质,因此,与几丁质代谢相关的酶被认为是开发绿色农药的候选靶标。昆虫的生长、发育过程涉及大量几丁质的分解、合成和代谢,几丁质代谢酶负责昆虫的蜕皮、生长发育和先天免疫等,它包括几丁质合成酶和几丁质水解酶。几丁质水解酶负责几丁质的降解,主要包括GH18家族的几丁质酶如ChtI,ChtII,Chi-H和GH20家族的β-N-乙酰己糖胺酶H ...
【技术保护点】
1.一种含胡椒碱骨架化合物或其药学上可接受的盐,其结构式如式I-1和式I-2所示,/n
【技术特征摘要】
1.一种含胡椒碱骨架化合物或其药学上可接受的盐,其结构式如式I-1和式I-2所示,
式中:R1为氢、卤素、硝基或氰基,又或为取代或未取代的羟基、氨基、羧基、酯基、氢硫基、酰胺基、脲基、C1~C5直链或支链烷基、C1~C5烷氧基;
R2为氢、卤素、硝基或氰基,又或为取代或未取代的羟基、氨基、羧基、酯基、氢硫基、酰胺基、脲基、苯基、芳基、芳杂基,又或为取代或未取代的C1~C5直链或支链烷基,又或为取代或未取代的C1~C5烷氧基,又或为取代或未取代的C6~C30芳基、稠环、稠杂环。
2.一种含当归内酯的胡椒环类化合物(式I-1)的制备方法:
以取代胡椒醇(1)为原料,在活性二氧化锰氧化作用下,得到胡椒醛(2),3-芳基甲酰基丙酸(3)在浓硫酸与乙酸酐条件下环合得到中间体5-芳基-3H-呋喃-2-酮(4)。最后胡椒醛(2)与5-芳基-3H-呋喃-2-酮(4)发生KnoevenagelCondensation(克脑文盖尔缩合)反应,获得目标化合物I-1;
式I-1合成路线:
3.一种含硫代噻唑烷酮的胡椒环类化...
【专利技术属性】
技术研发人员:段红霞,韩清,杨青,吴楠,朱凯,王金娥,李慧琳,
申请(专利权)人:中国农业大学,
类型:发明
国别省市:北京;11
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