【技术实现步骤摘要】
一种氰烷基取代噻吩衍生物及其合成
本专利技术涉及一种不饱和含硫杂环化合物氰烷基取代噻吩衍生物及其合成方法。
技术介绍
噻吩衍生物不仅是天然产物、重要药物的结构单元,而且是有机合成的重要中间体,在医药、农药、化工等领域有广泛应用。带有噻吩环的抗生素比苯基同系物具有更好的疗效。一些消炎镇痛新药,如对羟麻黄碱、舒洛芬、噻布洛酸、噻洛芬酸、苯噻啶、舒芬太尼等消炎镇痛药均为噻吩的衍生物。目前,合成噻吩衍生物的方法主要有两种:在已有的噻吩环的基础上进行官能团化或者利用简单的底物进行关环反应。
技术实现思路
本专利技术的目的在于以易制备、具有结构多样性和多反应中心的α-硫羰基-N,S-缩烯酮2为原料一步实现了噻吩环的构建,合成具有潜在药物活性的氰烷基取代噻吩衍生物。本专利技术提供一种氰烷基取代噻吩衍生物,其分子结构式Ⅰ如下:R1选自甲基、芳基、萘环、呋喃环、噻吩环丙烷基或芳基环丙烷基;R2选自甲基、芳基、萘环、呋喃环、噻吩环丙烷基或芳基环丙烷基。本专利技术提供一种氰烷基取 ...
【技术保护点】
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【技术特征摘要】
1.一种氰烷基取代噻吩衍生物,其分子结构式Ⅰ如下:
R1选自甲基、芳基、萘环、呋喃环、噻吩环丙烷基或芳基环丙烷基;
R2选自甲基、芳基、萘环、呋喃环、噻吩环丙烷基或芳基环丙烷基。
2.如权利要求1所述氰烷基取代噻吩衍生物Ⅰ的合成方法,其特征在于:以α-硫羰基-N,S-缩烯酮Ⅱ为起始原料,Cu盐为促进剂,在碱性条件下,在溶剂中与式Ⅲ发生环化反应,一步生成氰烷基取代噻吩衍生物Ⅰ;
α-硫羰基-N,S-缩烯酮Ⅱ的分子结构式如下:
R1,R2的定义同权利要求1;R4选自甲基、芳基或芳基环丙烷基;其中芳基选自苯基、苯环上带有取代基的芳基,苯环上带有的取代基选自甲基、甲氧基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、硝基、氰基、羧基中的1-5种,取代基的个数为1-5个;
肟酯式Ⅲ的分子结构式如下:
R3选自芳基,所述芳基为苯基、苯环上带有取代基的芳基,苯环上带有的取代基选自甲基、甲氧基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、硝基、氰基、羧基中的1-5种,取代基的个数为1-5个;
合成路线如下述反应式所示,
3.根据权利要求2所述...
【专利技术属性】
技术研发人员:余正坤,何媛,
申请(专利权)人:中国科学院大连化学物理研究所,
类型:发明
国别省市:辽宁;21
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