【技术实现步骤摘要】
一种制备4-(2’-吲哚基)-1,3-烯炔衍生物的方法
本专利技术涉及一种制备4-(2’-吲哚基)-1,3-烯炔衍生物的方法。
技术介绍
近几年在铜催化体系中，4-乙炔基-1,4-二氢-2H-苯并[d][1,3]-氮氧杂己环-2-酮化合物常被用于有机合成中，是一种有效的合成子。但是该底物具有较多的反应位点，易在酸碱或金属催化下发生分子内环化或分子间环化，因此很难控制反应的区域选择性。而该反应提供了一种选择性合成不对称烯炔的方法。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种合成4-(2’-吲哚基)-1,3-烯炔的方法。具体操作步骤如下：于反应器中反应，加入4-乙炔基-1,4-二氢-2H-苯并[d][1,3]-氮氧杂己环-2-酮(1)，然后加入催化剂、配体、碱和溶剂，于0℃–100℃，优选25℃下反应5–24小时，优选10小时；反应结束后，分离得到4-(2’-吲哚基)-1,3-烯炔(2)。催化剂为碘化亚铜、氯化亚铜、溴化亚铜、三氟甲磺酸亚铜中的一种或两种，优选碘化亚铜；配体为三苯基膦、1,10-菲罗啉、4,7-二苯基-1,10-菲罗啉中的一种或两种，优选1,10-菲罗啉。催化剂和配体的摩尔比例为1:1–5,优选为1:2。碱为三乙胺、二乙胺、正丁基锂、乙醇钠、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯中的一种或两种，优选三乙胺。溶剂为1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、1,4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺中的一种或两种以上，优选1,2-二氯乙烷；溶剂的用量为每毫摩尔原料1...
【技术保护点】
1.一种制备4-(2’-吲哚基)-1,3-烯炔衍生物的方法，其特征在于：/n以下式所示4-乙炔基-1,4-二氢-2H-苯并[d][1,3]-氮氧杂己环-2-酮(1)为原料生成4-(2’-吲哚基)-1,3-烯炔衍生物(2)，反应式如下：/n
【技术特征摘要】
1.一种制备4-(2’-吲哚基)-1,3-烯炔衍生物的方法，其特征在于：
以下式所示4-乙炔基-1,4-二氢-2H-苯并[d][1,3]-氮氧杂己环-2-酮(1)为原料生成4-(2’-吲哚基)-1,3-烯炔衍生物(2)，反应式如下：
其中R1选自氢、甲基、氯、溴、三氟甲基或乙氧酰基中的一种或两种或三种或四种，个数为1、2、3或4个；R2选自氢、甲基、苄基、苯甲酰基、磺酰基中的一种。
2.按照权利要求1所述的制备4-(2’-吲哚基)-1,3-烯炔的方法，其特征在于：
具体操作步骤如下：
在反应器中加入4-乙炔基-1,4-二氢-2H-苯并[d][1,3]-氮氧杂己环-2-酮(1)，然后加入催化剂、配体、碱和溶剂，于0℃–100℃，优选25℃下反应5–24小时，优选10小时；反应结束后，分离得...
【专利技术属性】
技术研发人员：万伯顺，杨萨娜，钱磊磊，易如霞，吴凡，
申请(专利权)人：中国科学院大连化学物理研究所，
类型：发明
国别省市：辽宁;21
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