一种分离依折麦布及其光学异构体的方法技术

本发明专利技术涉及一种分离依折麦布及其光学异构体的方法。所述光学异构体是杂质L和杂质G，所述方法使用手性色谱柱，采用有机溶剂作为流动相，且所述依折麦布、所述杂质L和所述杂质G的分离度大于等于1.5。

A method for the separation of ezeb and its optical isomers

【技术实现步骤摘要】
一种分离依折麦布及其光学异构体的方法
本专利技术属于医药
，具体涉及一种分离依折麦布及其光学异构体的方法。
技术介绍
依折麦布(Ezetimibe)由先灵葆雅(Schering-Plough)公司研发，2002年10月，依折麦布获得FDA的批准，并于同年11月在德国首先上市，商品名Ezetrol。依折麦布是第一个选择性胆固醇吸收抑制剂，它可同时干扰食物来源的胆固醇及肠肝循环中由肝脏合成的胆固醇的吸收，而对其它营养成分的吸收并不产生影响。其药理仅作用于小肠，通过抑制胆固醇的吸收而减少肠道胆固醇转运至肝脏，减少其储存；能加强血液中胆固醇的清除，从而降低血浆胆固醇水平。其与他汀类联合使用可减少他汀类药物高剂量的使用频率，药效是单用他汀类药物产生降胆固醇作用的8倍。依折麦布单独给药或与HMG—CoA还原酶抑制剂联合给药耐受性均良好，不良反应发生率与安慰剂相似。依折麦布2009年全球的销售达到了23.99亿美元，已经成为了国内外争相进行仿制的对象。因此，对其生产技术的开发研究具有重要的经济和社会效益。依折麦布分子含有3个手性中心，因此理论上本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种分离依折麦布及其光学异构体的方法，所述光学异构体是杂质L和杂质G，所述方法使用手性色谱柱，采用有机溶剂作为流动相，且所述依折麦布、所述杂质L和所述杂质G的分离度大于等于1.5。/n

【技术特征摘要】
1.一种分离依折麦布及其光学异构体的方法，所述光学异构体是杂质L和杂质G，所述方法使用手性色谱柱，采用有机溶剂作为流动相，且所述依折麦布、所述杂质L和所述杂质G的分离度大于等于1.5。


2.根据权利要求1所述的方法，所述分离度大于等于2。


3.根据权利要求1所述的方法，所述手性色谱柱是IH柱。


4.根据权利要求3所述的方法...

【专利技术属性】
技术研发人员：唐伟，张利娜，王仕芳，尹巧珍，杨文谦，王铁林，
申请(专利权)人：罗欣药业上海有限公司，山东罗欣药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31